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J-GLOBAL ID：202202263960094363   整理番号：22A0477163

レナリドマイドとニコチンアミドの新規薬剤共結晶:構造設計,評価,および熱相転移研究【JST・京大機械翻訳】

Novel pharmaceutical cocrystal of lenalidomide with nicotinamide: Structural design, evaluation, and thermal phase transition study

著者 (4件)： Wang Lijuan (State Key Laboratory of Chemical Engineering, East China University of Science and Technology, Shanghai 200237, China) ,  Yan Yizhen (State Key Laboratory of Chemical Engineering, East China University of Science and Technology, Shanghai 200237, China) ,  Zhang Xiangyang (State Key Laboratory of Chemical Engineering, East China University of Science and Technology, Shanghai 200237, China) ,  Zhou Xinggui (State Key Laboratory of Chemical Engineering, East China University of Science and Technology, Shanghai 200237, China)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 613  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 輸血依存性貧血の治療に広く使用されているレナリドマイド(LDM)は,その乏しい水溶性のため経口バイオアベイラビリティが低い。ここでは,配座異性体としてニコチンアミド(NIC)を選択し,溶解性と安定性のようなLDMの物理化学的性質を高めるために,1:1の化学量論比を有する新規医薬品共結晶:レナリドマイド-ニコチンアミド共結晶(LNC)を合成した。LDMとNICの共結晶を形成する能力を評価するために,水素結合傾向(HBP)のモデルを利用して,データベースにおける既存の構造情報に基づくあらゆる水素結合対に対する水素結合形成の可能性を計算した。その後,固体粉砕と液体支援研削法を行ってLNCを合成し,次に粉末X線回折,熱および分光分析を用いてキャラクタリゼーションした。さらに,加熱過程において,共結晶の熱相転移と呼ばれる興味深い異常な現象を最初に観察し,ホットステージ顕微鏡によって可視化した。特に,NICの蒸気圧によって制御された第2の熱ステージは,さらに実験的および理論的に決定され,NICが相転移(液体からガスへ)が起こるとき,分子間水素結合が徐々に破壊することを意味した。さらに,共結晶の物理化学的安定性は,1か月間40°C/75%RHの加速安定性条件下で試験した後に信頼できることが証明された。レナリドマイドおよびそれらの物理的混合物(モル比1:1)と比較して,LNCの溶解および溶解度も改善された。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 蒸気圧 ,  水素結合 ,  *相転移 ,  溶解 ,  溶解度 ,  データベース ,  研削 ,  分光分析 ,  可視化 ,  化学量論 ,  モル比 ,  分子間水素結合
準シソーラス用語： 粉末X線回折 ,  *共結晶 ,  経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： レナリドマイド-ニコチンアミド共結晶 ,  相転移 ,  安定性 ,  溶解

分類 (2件)： 分子化合物  (CE02000C) ,  分子化合物の結晶構造  (BK09050T)

タイトルに関連する用語 (8件)： レナリドマイド ,  ニコチンアミド ,  新規薬剤 ,  共結晶 ,  構造設計 ,  評価 ,  相転移 ,  研究