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J-GLOBAL ID：202202263978327702   整理番号：22A0462042

パルボシクリブの薬物動態に対する中等度CYP3A4阻害剤エリスロマイシンの効果: 乳癌患者における無作為化クロスオーバー試験【JST・京大機械翻訳】

Effects of the Moderate CYP3A4 Inhibitor Erythromycin on the Pharmacokinetics of Palbociclib: A Randomized Crossover Trial in Patients With Breast Cancer

著者 (17件)： Molenaar-Kuijsten Laura (Department of Pharmacy & Pharmacology, The Netherlands Cancer Institute - Antoni van Leeuwenhoek, Amsterdam, The Netherlands) ,  Braal C. Louwrens (Department of Medical Oncology, Erasmus Medical Center Cancer Institute, Rotterdam, The Netherlands) ,  Groenland Stefanie L. (Department of Clinical Pharmacology, Division of Medical Oncology, The Netherlands Cancer Institute - Antoni van Leeuwenhoek, Amsterdam, The Netherlands) ,  de Vries Niels (Department of Pharmacy & Pharmacology, The Netherlands Cancer Institute - Antoni van Leeuwenhoek, Amsterdam, The Netherlands) ,  Rosing Hilde (Department of Pharmacy & Pharmacology, The Netherlands Cancer Institute - Antoni van Leeuwenhoek, Amsterdam, The Netherlands) ,  Beijnen Jos H. (Department of Pharmacy & Pharmacology, The Netherlands Cancer Institute - Antoni van Leeuwenhoek, Amsterdam, The Netherlands) ,  Beijnen Jos H. (Department of Pharmaceutical Sciences, Utrecht University, Utrecht, The Netherlands) ,  Koolen Stijn L.W. (Department of Medical Oncology, Erasmus Medical Center Cancer Institute, Rotterdam, The Netherlands) ,  Koolen Stijn L.W. (Department of Hospital Pharmacy, Erasmus University Medical Center, Rotterdam, The Netherlands) ,  Vulink Annelie J.E. (Department of Medical Oncology, Reinier de Graaf Gasthuis, Delft, The Netherlands) ,  van Dongen Marloes G.J. (Department of Clinical Pharmacology, Division of Medical Oncology, The Netherlands Cancer Institute - Antoni van Leeuwenhoek, Amsterdam, The Netherlands) ,  Mathijssen Ron H.J. (Department of Medical Oncology, Erasmus Medical Center Cancer Institute, Rotterdam, The Netherlands) ,  Huitema Alwin D.R. (Department of Pharmacy & Pharmacology, The Netherlands Cancer Institute - Antoni van Leeuwenhoek, Amsterdam, The Netherlands) ,  Huitema Alwin D.R. (Department of Clinical Pharmacy, University Medical Center, Utrecht University, Utrecht, The Netherlands) ,  Huitema Alwin D.R. (Department of Pharmacology, Princess Maxima Center for Pediatric Oncology, Utrecht, The Netherlands) ,  Steeghs Neeltje (Department of Clinical Pharmacology, Division of Medical Oncology, The Netherlands Cancer Institute - Antoni van Leeuwenhoek, Amsterdam, The Netherlands) ,  the Dutch Pharmacology Oncology Group (DPOG)
資料名： Clinical Pharmacology & Therapeutics  (Clinical Pharmacology & Therapeutics)
巻： 111  号： 2  ページ： 477-484  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0721B  ISSN： 0009-9236  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Palbociclibは,局所進行および転移性乳癌の治療に使用されるサイクリン依存性キナーゼ4および6の経口阻害剤であり,チトクロームP450酵素3A4(CYP3A4)により広範囲に代謝される。パルボクシブ曝露と好中球減少症の間の薬物動態/薬力学的関係はよく知られている。本研究は,パルボシブの薬物動態に対する中程度のCYP3A4阻害剤エリスロマイシンの効果を調べることを目的とした。1日1回(q.d.)1日1回,1日1回(q.d.),経口エリスロマイシン500mgを1日3回,7日間,1日1回(q.d.)の薬物動態を比較する無作為化交差試験を実施した。薬物動態サンプリングは,両方の投与スケジュールに対して定常状態で実施した。11人の評価可能な患者を登録した。パラボクシブ単剤療法では,血漿濃度-時間曲線下面積はゼロから無限(AUC_0-24時間),最大血漿濃度(C_max),最小血漿濃度(C_min)は,2.09×103ng・h/mL(変動係数(CV)45.0%),80.5ng/mL(CV 48.5%),および48.4ng/mL(CV 38.8%)であり,パラボクシブをエリスロマイシンと同時投与したとき,2.09×103ng・h/mL(CV 49.3%,P=0.000977),115ng/mL(CV 53.7%,P=0.00097),および70.7ng/mL(CV 47.5%,P=0.000488)であった。パロボクシブ+エリスロマイシンに対するAUC_0-24時間,C_max,およびC_minの幾何平均比(90%信頼区間)は,1.43(1.24-1.66),1.43(1.20-1.69),および1.46(1.30-1.63)であった。有害事象のマイナーな差異が観察され,この短期間で1つのグレード≧3の毒性が観察された。結論として,中等度のCYP3A4阻害剤エリスロマイシンとのパロボクシブの同時摂取は,両43%のPalbociclib AUC_0-24hとC_maxの増加をもたらした。したがって,パロボクシブと中等度CYP3A4阻害剤が同時に使用されるとき,75mg q.d.へのパロボシブの線量低減は合理的である。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酵素 ,  血漿中濃度 ,  交差試験 ,  マイナ ,  チトクロームP450 ,  好中球減少症 ,  *乳房腫瘍 ,  変動係数 ,  血中濃度-時間曲線下面積 ,  投与計画 ,  薬力学 ,  アミノ糖 ,  大環状化合物 ,  ラクトン ,  配糖体 ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  第三アミン ,  第二アルコール ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール ,  酵素阻害剤 ,  分子標的治療薬
準シソーラス用語： 同時投与 ,  有害事象 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (2件)： エリスロマイシン ,  パルボシクリブ

タイトルに関連する用語 (9件)： パルボシクリブ ,  薬物動態 ,  CYP3A4 ,  阻害剤 ,  エリスロマイシン ,  乳癌 ,  患者 ,  クロスオーバー ,  試験