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J-GLOBAL ID:202202264933231684   整理番号:22A0449209

PEO-PPO-PEOブロック共重合体のクエルセチン含有混合ミセルの処方,可溶化及びin vitroキャラクタリゼーション【JST・京大機械翻訳】

Formulation, Solubilization, and In Vitro Characterization of Quercetin-Incorporated Mixed Micelles of PEO-PPO-PEO Block Copolymers
著者 (7件):
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巻: 194  号:ページ: 445-463  発行年: 2022年 
JST資料番号: E0344C  ISSN: 0273-2289  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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ケルセチン(QCN)は,種々の薬学的効果を有する植物ポリフェノールである。一方,不十分な水溶性は,その治療効果を制限する。本研究の目的は,QCN薬物の水溶性および経口バイオアベイラビリティを高めるために,2つの生体適合性両親媒性PEO-PPO-PEOトリブロック共重合体,Pluronic P123(EO_20-PO_70-EO_20)およびPluronic F88(EO_104-PO_39-EO_104)を用いた混合ミセル系を開発することであった。混合P123/F88ミセル溶液の臨界ミセル濃度(CMCs)を,プローブとしてピレンを用いたUV-可視分光法を用いて調べた。混合P123/F88ミセルは低いCMCsを有し,それらが希釈された場合でも安定なミセル構造を有することを示した。種々の温度での水性混合P123/F88ミセル溶液中のQCNの溶解度を,薬物封入をより良く理解するために研究した。QCN溶解度は,混合P123/F88ミセル系において,温度の上昇に伴って増加した。QCN組込み混合P123/F88ミセルを薄膜水和法を用いて調製し,サイズと形態,相溶性,in vitro放出及び抗酸化プロファイルに関して十分に特性化した。さらに,混合ミセルの細胞増殖活性をMCF-7細胞株で評価した。QCNを組み込んだ混合P123/F88ミセルは,小さな粒径(<25nm)と球状の負のゼータ電位を有していた。混合P123/F88ミセル系からのQCNのin vitro放出挙動は,生理的条件で遅く,より持続した。QCN取り込み混合P123/F88ミセルの耐酸化性は,純粋なQCNのそれよりかなり高いことを示した。in vitro細胞増殖研究は,QCN取り込み混合mi細胞が腫瘍細胞増殖の阻害に有効であることを明らかにした。結論として,QCN取り込み混合P123/F88ミセルは,QCN経口バイオアベイラビリティ,抗酸化活性,および細胞生存率を増加させる有望なアプローチである可能性がある。図式図はCopyright The Author(s), under exclusive licence to Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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その他の洗浄剤  ,  微生物代謝産物の生産 

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