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J-GLOBAL ID：202202265454331679   整理番号：22A1114837

GABA取込阻害剤の開発のための潜在的鉛分子としてのニペコチン酸:構造的洞察と設計戦略【JST・京大機械翻訳】

Nipecotic acid as potential lead molecule for the development of GABA uptake inhibitors; structural insights and design strategies

著者 (8件)： Singh Karanvir (Department of Pharmaceutical Chemistry, ISF College of Pharmacy, Ghal Kalan, Ferozpur G.T. Road, MOGA, 142001, Punjab, India) ,  Singh Karanvir (Department of Pharmaceutical Chemistry, Laureate Institute of Pharmacy, Kathog, Jawalaji, Kangra, 177101, Himachal Pradesh, India) ,  Kumar Piyush (Department of Pharmaceutical Chemistry, Laureate Institute of Pharmacy, Kathog, Jawalaji, Kangra, 177101, Himachal Pradesh, India) ,  Bhatia Rohit (Department of Pharmaceutical Chemistry, ISF College of Pharmacy, Ghal Kalan, Ferozpur G.T. Road, MOGA, 142001, Punjab, India) ,  Mehta Vipasha (Department of Pharmaceutical Chemistry, Laureate Institute of Pharmacy, Kathog, Jawalaji, Kangra, 177101, Himachal Pradesh, India) ,  Mehta Vipasha (Department of Pharmaceutical Science and Technology, Maharaja Ranjit Singh Punjab Technical University, Bathinda, 151001, Punjab, India) ,  Kumar Bhupinder (Department of Pharmaceutical Chemistry, ISF College of Pharmacy, Ghal Kalan, Ferozpur G.T. Road, MOGA, 142001, Punjab, India) ,  Akhtar Md Jawaid (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, National University of Science and Technology, PO 620, PC 130, Azaiba, Bousher, Muscat, Oman)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 234  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ガンマ-アミノ酪酸(GABA)阻害性神経伝達物質は脳シグナル伝達系においてエネルギー的役割を果たす。脳におけるGABAのレベルはヒト行動に影響し,GABAの程度の減少は発作,鬱病,パーキンソン病を引き起こす。それを平らに置くために,それは心の重大な問題において基本的部分を占める。GABAに関連する問題を治療することは例外的に重要である。ライティング概観は,ニペコチック酸が強力なGABA再取り込み阻害剤であることを示唆する。この足場は,促進抗痙攣薬であるガラクトサミンの1つに同様に存在する。タイガビンは,この機構を通して作用する市場の唯一の薬剤であるが,薬物療法は相乗的影響のために1つ以上の処方で調節される。ニペコチック酸は,その親水性および双性イオン性のため,血液-脳関門を交差できないいくつかの欠点がある。この問題を回避するため,異なる芳香族基を持つニペコチック酸足場ハイブリッドは,得られた化合物の生物学的特性と同様に物理的(親油性)を増強できる。したがって,この機構を通して作用する化合物には,需要がある。いくつかの医薬品化学者と研究者は,この分野で既に研究され,優れた新しい分子を開発した。このレビュー論文は,設計戦略,構造活性相関,および生物活性ならびにin silico研究とともに,これらの新規ハイブリッドを開発した。本レビューはまた,ニペコチック酸の合成およびニペコチック酸がGABA再取り込み阻害剤として作用するコア機構を示す。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 構造 ,  親水性 ,  *抗痙攣薬 ,  構造活性相関 ,  ヒト ,  薬物 ,  薬物療法 ,  生物活性 ,  うつ病 ,  双性イオン ,  発作 ,  Parkinson病 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノカルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 脂溶性 ,  生物学的性質 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： ニペコチン酸 ,  抗てんかん薬 ,  GABA ,  GABA再取り込み阻害薬 ,  チガビン ,  親油性 ,  構造活性相関

分類 (4件)： その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  神経系の疾患  (GN03000O) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： GABA

タイトルに関連する用語 (7件)： GABA取込阻害剤 ,  開発 ,  鉛 ,  分子 ,  ニペコチン酸 ,  洞察 ,  設計戦略