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J-GLOBAL ID：202202265623260256   整理番号：22A0972892

生物物理学的および計算的方法を用いたBSAおよびDNAと5,6-ジヒドロイミダゾ[2,1-b]チアゾールの可視光促進合成および結合研究【JST・京大機械翻訳】

Visible-Light-Prompted Synthesis and Binding Studies of 5,6-Dihydroimidazo[2,1-b]thiazoles with BSA and DNA Using Biophysical and Computational Methods

著者 (8件)： Aggarwal Ranjana (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Haryana, India) ,  Aggarwal Ranjana (CSIR-National Institute of Science Communication and Policy Research, India) ,  Hooda Mona (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Haryana, India) ,  Kumar Prince (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Haryana, India) ,  Jain Naman (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Haryana, India) ,  Dubey Gyan Prakash (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Haryana, India) ,  Chugh Heerak (Department of Chemistry, University of Delhi, India) ,  Chandra Ramesh (Department of Chemistry, University of Delhi, India)
資料名： Journal of Organic Chemistry  (Journal of Organic Chemistry)
巻： 87  号： 6  ページ： 3952-3966  発行年： 2022年 
JST資料番号： C0328A  ISSN： 0022-3263  CODEN： JOCEAH  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ブリッジヘッド窒素原子を含む使用複素環システムは,新薬の設計および開発において,必須のファーマコフォアとして浮上している。これらの複素環部分の中で,イミダゾチアゾール足場は,種々の疾患の治療のための薬化学において長い間使用されてきた。本研究では,容易に入手可能な反応物から5,6-ジヒドロイミドアゾ-[2,1-b]-チアゾール誘導体を合成するための簡易で環境的に安全な位置選択的プロトコルを確立した。反応は,α-ブロモジケトンのin situ生成により進行し,イミダゾリジン-2-チオンでトラップされ,これらの多用途の二環複素環化合物を優れた収率で与えた。合成した化合物を,ウシ血清アルブミン(BSA)と仔ウシ胸腺デオキシリボ核酸(ctDNA)との最も安定な複合体形成のための分子ドッキングアプローチによってスクリーニングした。選択した化合物はex vivo結合研究を用いてさらに検討し,BSAとctDNAとの中程度の相互作用を明らかにした。UV-可視分光法,定常状態蛍光,円偏光二色性(CD)および粘度パラメータを含む生物物理学的手法を用いて結合研究を行った。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 蛍光 ,  相互作用 ,  円偏光二色性 ,  *DNA【核酸】 ,  胸腺 ,  複合体 ,  *可視光 ,  結合 ,  複素環化合物 ,  *生物物理学
準シソーラス用語： ウシ血清アルブミン ,  仔牛 ,  分子ドッキング ,  ファーマコホア ,  反応物 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K)

タイトルに関連する用語 (8件)： 生物物理学 ,  計算 ,  BSA ,  DNA ,  チアゾール ,  可視光 ,  促進 ,  研究