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J-GLOBAL ID：202202265756428842   整理番号：22A0636532

抗癌活性を有する天然物にヒントを得たスピロインドリンのワンポット合成【JST・京大機械翻訳】

One-pot synthesis of natural-product inspired spiroindolines with anti-cancer activities

著者 (8件)： Li Shi-Qiang (College of Pharmacy, National & Local Joint Engineering Research Center of Targeted and Innovative Therapeutics, IATTI, Chongqing University of Arts and Sciences, Chongqing 402160, China. [e-mail] [e-mail]) ,  Yan Wei ,  He Liu-Jun ,  Zhang Ming ,  Tang Dian-Yong ,  Li Hong-yu ,  Chen Zhong-Zhu ,  Xu Zhi-Gang
資料名： Organic Chemistry Frontiers  (Organic Chemistry Frontiers)
巻： 9  号： 3  ページ： 682-686  発行年： 2022年 
JST資料番号： W3485A  ISSN： 2052-4129  CODEN： OCFRA8  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ポストUgi/ジアステレオ選択的カスケード反応を開発し,簡便かつ無金属ワンポットプロトコルにより天然に存在するスピロインドリンを構築した。構築の間,新しいC-C結合を,プロピオルアミド上の選択的5-exo-digインドール環化を通して形成した。そして,新しいC-N結合を,同時に3つのキラル中心の立体配置を制御するジアステレオ選択的に形成した。いくつかの困難な癌細胞株のスクリーニングデータは,(±)-6dが0.19±0.04μMのIC_50値で結腸細胞U87増殖を強く阻害できることを示した。まとめると,著者らの研究はスピロインドリンの合成に向けた新規で堅牢なプロトコルを提供し,多様なヒト癌細胞株における抗癌剤としての応用の可能性を明らかにした。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 結腸 ,  *抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  ヒト ,  天然材料 ,  環化反応 ,  逐次反応 ,  C-C結合 ,  スクリーニング ,  ロバスト性 ,  *ワンポット合成 ,  C-N結合
準シソーラス用語： 腫瘍細胞株 ,  カスケード反応 ,  ジアステレオ選択性 ,  キラル中心 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： ピロールの縮合誘導体  (CF07077C)

タイトルに関連する用語 (4件)： 抗癌活性 ,  天然物 ,  ヒント ,  ワンポット合成