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J-GLOBAL ID：202202265850570634   整理番号：22A0972488

1,2,3,4-テトラヒドロキノリン足場を含む新規殺菌剤の設計,合成,およびラッカーゼ阻害剤としての作用【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis, and Biological Activity of Novel Fungicides Containing a 1,2,3,4-Tetrahydroquinoline Scaffold and Acting as Laccase Inhibitors

著者 (10件)： Zhang Xiaoming (Innovation Center of Pesticide Research, Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, China) ,  Xu Huan (Innovation Center of Pesticide Research, Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, China) ,  Su Huifei (Innovation Center of Pesticide Research, Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, China) ,  Yang Xinling (Innovation Center of Pesticide Research, Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, China) ,  Sun Tengda (Innovation Center of Pesticide Research, Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, China) ,  Lu Xingxing (Innovation Center of Pesticide Research, Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, China) ,  Shi Fasheng (Innovation Center of Pesticide Research, Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, China) ,  Duan Hongxia (Innovation Center of Pesticide Research, Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, China) ,  Liu Xili (State Key Laboratory of Crop Stress Biology for Arid Areas, Northwest A&F University, Shaanxi, China) ,  Ling Yun (Innovation Center of Pesticide Research, Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, China)
資料名： Journal of Agricultural and Food Chemistry  (Journal of Agricultural and Food Chemistry)
巻： 70  号： 6  ページ： 1776-1787  発行年： 2022年 
JST資料番号： C0251A  ISSN： 0021-8561  CODEN： JAFCAU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ラッカーゼは殺菌剤の新しい標的である。著者らは以前にラッカーゼ阻害剤としての新しい殺菌剤である4-クロロシンナムアルデヒドチオセミカルバジド(PMDD-5Y)を開発した。農薬分子構造のフレームワークへの天然物の活性基の導入は,活性リード化合物を発見するための有効な方法であり,新しい農薬の発見に応用されている。本研究では,PMDD-5Yをリード化合物として選択し,天然物足場1,2,3,4-テトラヒドロキノリンを含む一連の新規スルホニルヒドラジド誘導体を設計し合成した。新規化合物は,いくつかの菌類,特に,および,抗真菌作用を持った。1つの化合物(4bl)は,それぞれ3.32および2.78μg/mLのEC_50値で,非常に良好なin vitro活性を示した。酵素活性分析の結果は,4bhがラッカーゼに対して最良の阻害活性を有し,EC_50値は14.85μg/mLであった。これは,鉛化合物PMDD-5Yおよび陽性対照システインより活性であった。分子ドッキング法を用いて,標記化合物のラッカーゼとの結合モードを研究した。殺菌剤としてのこれらの新しいラッカーゼ阻害剤の構造特性は,農業における病害防除のためのより強力な殺菌剤の発見の分野を前進させ,影響させるであろう。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 分子構造 ,  鉛化合物 ,  農薬 ,  抗真菌作用 ,  酵素活性度 ,  *ジフェノールオキシドレダクターゼ ,  天然材料 ,  *殺菌薬 ,  病害防除 ,  構造特性
準シソーラス用語： *ラッカーゼ ,  リード化合物 ,  分子ドッキング ,  阻害活性 ,  結合モード ,  in vitro活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 1234-テトラヒドロキノリン ,  スルホニルヒドラジド誘導体 ,  合成 ,  抗真菌活性 ,  ラッカーゼ阻害剤

分類 (1件)： 酵素の応用関連  (EB09100B)

タイトルに関連する用語 (5件)： 足場 ,  殺菌剤 ,  設計 ,  ラッカーゼ ,  阻害剤