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J-GLOBAL ID:202202266186329153   整理番号:22A0440562

抗炎症活性を有するソルビリノイド類似体の合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of sorbicillinoid analogues with anti-inflammation activities
著者 (9件):
資料名:
巻: 54  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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最近,海洋菌類から分離したソルビシリンノイドの潜在的抗炎症効果を示した。ここでは,一連の新しいソルビシリンノイド類似体の合成を報告し,それらの抗炎症活性を評価した。結果は,(E)-2-ブテノイル, (E)-3-(4-フルオロフェニル)-2-プロペノイルと(E)-3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-2-プロペノイルによる側鎖置換が,マウスマクロファージにおけるリポ多糖類(LPS)により刺激された一酸化窒素(NO)産生と誘導NO合成(iNOS)発現に対する誘導体の阻害効果を有意に増強することを明らかにした。さらなる化学的誘導体化は,モノメチルレソルシノール骨格が,培養細胞におけるLPS誘発炎症反応の阻害において,ジメチルレソルシノール骨格よりも良好に作用することを示した。29の合成したソルビシリンノイド類似体の中で,化合物4bと12bは最も強い抗炎症活性を示し,強力な抗炎症剤として探索できるリード化合物に開発される有望性を保持した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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消炎薬の基礎研究 
タイトルに関連する用語 (2件):
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