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J-GLOBAL ID：202202267577786525   整理番号：22A0972691

エストロゲン受容体陽性乳癌に対する選択性増強を伴う予測的変性蛋白質応答の活性化因子【JST・京大機械翻訳】

Activators of the Anticipatory Unfolded Protein Response with Enhanced Selectivity for Estrogen Receptor Positive Breast Cancer

著者 (12件)： Boudreau Matthew W. (Department of Chemistry, University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Boudreau Matthew W. (Carl R. Woese Institute for Genomic Biology University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Mulligan Michael P. (Department of Chemistry, University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Mulligan Michael P. (Carl R. Woese Institute for Genomic Biology University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Shapiro David J. (Cancer Center at Illinois, University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Shapiro David J. (Department of Biochemistry, University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Fan Timothy M. (Carl R. Woese Institute for Genomic Biology University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Fan Timothy M. (Cancer Center at Illinois, University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Fan Timothy M. (Department of Veterinary Clinical Medicine, University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Hergenrother Paul J. (Department of Chemistry, University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Hergenrother Paul J. (Carl R. Woese Institute for Genomic Biology University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States) ,  Hergenrother Paul J. (Cancer Center at Illinois, University of Illinois at Urbana-Champaign, Illinois, United States)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 5  ページ： 3894-3912  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 乳癌の約75%はエストロゲン受容体α陽性(ERα+)であり,ERαアンタゴニスト/分解者と直接ERαを標的化するか,またはアロマターゼ阻害剤で間接的に標的化するERαは成功する治療戦略である。しかし,そのような治療は稀であり,耐性の発達は普遍的である。著者らは最近,臨床的に承認されたERα薬とは異なる機構を介してERα依存性癌細胞死を誘導する化合物,ErSOを,予想的非折畳み蛋白質応答の過活性化を介して報告した。ErSOは複数のERα+腫瘍モデルにおいて顕著な腫瘍根絶活性を有している。ErSOは新しい薬物として有望であるが,ある状況においてERα陰性(ERα-)細胞に影響を及ぼす。ここでは,ErSOの修正版を構築し,ERα+とERα細胞の間の増強された異なる活性を有する変異体を同定した。抗腫瘍効果を維持する化合物,ErSO-DFPは,ERα+癌細胞に対する選択性を増強し,げっ歯類で忍容性が高い。ErSO-DFPと関連化合物はERα+癌の治療に対する興味深い新しいクラスである。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  死 ,  腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  薬物 ,  齧歯類 ,  化合物 ,  ターゲティング ,  *乳房腫瘍 ,  治療計画 ,  エストロゲン受容体 ,  アロマターゼ阻害剤 ,  忍容性
準シソーラス用語： エストロゲン受容体α ,  アンタゴニスト ,  *変性蛋白質 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (6件)： エストロゲン受容体陽性乳癌 ,  選択性 ,  増強 ,  予測 ,  変性蛋白質 ,  応答