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J-GLOBAL ID:202202268659982568   整理番号:22A0695092

G_2/M期細胞周期停止を介したMCF-7細胞における新規N-(3′-アセチル-8-ニトロ-2,3-ジヒドロ-1H,3′H-スピロ[キノリン-4,2′-[1,3,4]thiadiazol]-5′-イルアセトアミド誘導細胞死【JST・京大機械翻訳】

New N-(3′-acetyl-8-nitro-2,3-dihydro-1H,3′H-spiro[quinoline-4,2′-[1,3,4]thiadiazol]-5′-yl) acetamides induced cell death in MCF-7 cells via G2/M phase cell cycle arrest
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巻: 46  号:ページ: 2817-2828  発行年: 2022年 
JST資料番号: H0785A  ISSN: 1144-0546  CODEN: NJCHE5  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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一連の新しいN-(3′-アセチル-8-ニトロ-2,3-ジヒドロ-1H,3′H-スピロ[キノリン-4,2′-[1,3,4]thiadiazol]-5′-イル)アセトアミド誘導体を強力な8-ニトロキノリン-チオセミカルバゾンから合成した。合成した化合物を,異なる分光学的研究および単一X線結晶構造研究によって特性化した。MCF-7およびHeLa細胞に対するin vitro抗癌特性について評価した。化合物はMCF-7悪性増殖細胞に対して優れた阻害作用を示した。調べた12化合物の中で,化合物4aは有意な阻害活性を示し,細胞死機構は蛍光染色とフローサイトメトリー分析により評価した。in vitro抗癌結果は,化合物4aがG2/M期細胞周期停止により細胞死を誘導することを明らかにした。ERαと化合物の結合親和性及びそれらの薬物動態特性を分子ドッキング研究により確認した。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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抗腫よう薬の基礎研究  ,  付加反応,脱離反応 

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