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J-GLOBAL ID：202202268689925206   整理番号：22A0833877

ヒストンリジンデメチラーゼ(KDMs)阻害剤の創薬(2018から現在まで)【JST・京大機械翻訳】

Drug discovery of histone lysine demethylases (KDMs) inhibitors (progress from 2018 to present)

著者 (14件)： He Xingrui (School of Pharmacy, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311121, China) ,  He Xingrui (Key Laboratory of Elemene Class Anti-Cancer Chinese Medicines, Engineering Laboratory of Development and Application of Traditional Chinese Medicines, Collaborative Innovation Center of Traditional Chinese Medicines of Zhejiang Province, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311...) ,  Zhang Hang (School of Basic Medical Sciences, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311121, China) ,  Zhang Yingqian (School of Pharmacy, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311121, China) ,  Zhang Yingqian (Key Laboratory of Elemene Class Anti-Cancer Chinese Medicines, Engineering Laboratory of Development and Application of Traditional Chinese Medicines, Collaborative Innovation Center of Traditional Chinese Medicines of Zhejiang Province, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311...) ,  Ye Yang (School of Pharmacy, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311121, China) ,  Ye Yang (Key Laboratory of Elemene Class Anti-Cancer Chinese Medicines, Engineering Laboratory of Development and Application of Traditional Chinese Medicines, Collaborative Innovation Center of Traditional Chinese Medicines of Zhejiang Province, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311...) ,  Wang Shuo (School of Pharmacy, Liaocheng University, Shandong, 252000, China) ,  Bai Renren (School of Pharmacy, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311121, China) ,  Bai Renren (Key Laboratory of Elemene Class Anti-Cancer Chinese Medicines, Engineering Laboratory of Development and Application of Traditional Chinese Medicines, Collaborative Innovation Center of Traditional Chinese Medicines of Zhejiang Province, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311...) ,  Xie Tian (School of Pharmacy, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311121, China) ,  Xie Tian (Key Laboratory of Elemene Class Anti-Cancer Chinese Medicines, Engineering Laboratory of Development and Application of Traditional Chinese Medicines, Collaborative Innovation Center of Traditional Chinese Medicines of Zhejiang Province, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311...) ,  Ye Xiang-Yang (School of Pharmacy, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311121, China) ,  Ye Xiang-Yang (Key Laboratory of Elemene Class Anti-Cancer Chinese Medicines, Engineering Laboratory of Development and Application of Traditional Chinese Medicines, Collaborative Innovation Center of Traditional Chinese Medicines of Zhejiang Province, Hangzhou Normal University, Hangzhou, Zhejiang, 311...)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 231  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒストンデメチラーゼ(KDMs)によるヒストンの翻訳後修飾(PTM)は遺伝子発現の調節において重要な役割を果たし,それは様々なヒト癌および他の疾患の発生を意味する。KDMを標的化する阻害剤の発見と開発は,過去数十年にわたり活性で迅速な成長研究領域になっている。本レビューでは,リジン特異的デメチラーゼ(LSDまたはKDM1)阻害剤およびJmjCファミリーN-メチルリジンデメチラーゼ(JmjC KDM,すなわちKDM2-7)阻害剤を含む2018年以降の文献を中心に,KDMの最新の新興小分子阻害剤を調査した。薬物設計戦略,構造-活性相関(SAR),共結晶構造の分析と洞察,および作用機構(MOA)についても議論した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  *ヒストン ,  ヒト ,  *メチルトランスフェラーゼ ,  ドラッグデザイン ,  N-メチルアミノ酸オキシダーゼ ,  遺伝子発現 ,  ターゲティング ,  翻訳後修飾 ,  分子標的治療薬 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： *創薬 ,  ヒストンデメチラーゼ ,  共結晶 ,  小分子阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ヒストンリジンデメチラーゼ(KDM) ,  インヒビター ,  癌治療 ,  エピジェネティクス

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： リジン

タイトルに関連する用語 (2件)： 阻害剤 ,  創薬