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J-GLOBAL ID：202202269093172263   整理番号：22A0972580

分子多様性をもつ新しい1,3,4-オキサジアゾール-2-カルボヒドラジドの設計,合成および生物学的プロファイル【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis, and Biological Profiles of Novel 1,3,4-Oxadiazole-2-carbohydrazides with Molecular Diversity

著者 (11件)： Zhu Jian-Jun (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China) ,  Wang Pei-Yi (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China) ,  Long Zhou-Qing (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China) ,  Xiang Shu-Zhen (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China) ,  Zhang Jun-Rong (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China) ,  Li Zhen-Xing (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China) ,  Wu Yuan-Yuan (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China) ,  Shao Wu-Bin (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China) ,  Zhou Xiang (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China) ,  Liu Li-Wei (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China) ,  Yang Song (State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Center for R&D of Fine Chemicals of Guizhou University, China)
資料名： Journal of Agricultural and Food Chemistry  (Journal of Agricultural and Food Chemistry)
巻： 70  号： 9  ページ： 2825-2838  発行年： 2022年 
JST資料番号： C0251A  ISSN： 0021-8561  CODEN： JAFCAU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1,3,4-オキサジアゾール-2-カルボヒドラジド類の分子多様性を絶え間なく拡張するために,小さなフラグメント(-CH_2-,-OCH_2-及び-SCH_2-を含む)を標的化合物に組み込み,潜在的コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤(SDHIs)をスクリーニングした。バイオアッセイの結果は,抗真菌作用(EC_50によって発現)が,それぞれ,1.29(10a),0.63(8h),1.50(10i),および2.09(10i)μg/mLに達し,カルベンダジム(EC_50が0.69,0.13,0.55,および0.80μg/mL)のものよりわずかに低いことを示した。特に,化合物10hは0.45μg/mLのEC_50値で(G.z.)に対して非常に生物活性であった。この結果は,フルオプラム(3.76μg/mL)のそれより良好であり,プロクロラズ(0.47μg/mL)と類似していた。トウモロコシ黒星病(G.z.)に対するin vivo試験は,化合物10hが200μg/mLで86.8%の制御活性を有し,ボスカリド(79.6%)のものより良いことを示した。更なる研究は,化合物10hが3.67μMのIC_50値でG.z.株におけるSDHの酵素活性を阻害でき,潜在的SDHIsが開発できることを示した。さらに,これらの分子の他の生物活性を同時にスクリーニングした。抗卵菌類活性は3.22μg/mL(10h)の最小EC_50値を与えた。化合物4dは,それぞれ3.79および11.4μg/mLのEC_50値で,細菌菌株pv.citriおよびpv.oryzaeの成長を強く抑制することができた。化合物10aは,いくつかの殺虫活性を示した。それらの多目的特徴を考えると,これらのフレームワークは潜在的農薬リードとして活発に研究できた。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細菌 ,  農薬 ,  *抗真菌作用 ,  酵素活性度 ,  コハク酸デヒドロゲナーゼ ,  殺虫作用 ,  バイオアッセイ ,  生物活性 ,  卵菌類 ,  in vivo実験 ,  黒星病 ,  *多様性
準シソーラス用語： *分子多様性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 134-オキサジアゾール-2-カルボヒドラジド ,  SDH阻害剤 ,  酵素活性 ,  多目的生物活性

分類 (2件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  食用油脂,マーガリン  (FJ09010C)

タイトルに関連する用語 (6件)： 分子多様性 ,  オキサジアゾール ,  カルボヒドラジド ,  設計 ,  生物学 ,  プロファイル