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J-GLOBAL ID：202202269910075203   整理番号：22A0923569

ラットにおけるtrans-エモジンジアントロンの薬物動態と代謝【JST・京大機械翻訳】

Pharmacokinetics and metabolism of trans-emodin dianthrones in rats

著者 (12件)： Song Yunfei (School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing, 102488, China) ,  Song Yunfei (Institute for Control of Chinese Traditional Medicine and Ethnic Medicine, National Institutes for Food and Drug Control, Beijing, 100050, China) ,  Yang Jianbo (Institute for Control of Chinese Traditional Medicine and Ethnic Medicine, National Institutes for Food and Drug Control, Beijing, 100050, China) ,  Wang Xueting (Institute for Control of Chinese Traditional Medicine and Ethnic Medicine, National Institutes for Food and Drug Control, Beijing, 100050, China) ,  Chen Junmiao (SCIEX China, Jiuxianqiao Middle Road, Chaoyang District, Beijing, 100015, China) ,  Si Dandan (SCIEX China, Jiuxianqiao Middle Road, Chaoyang District, Beijing, 100015, China) ,  Gao Huiyu (Institute for Control of Chinese Traditional Medicine and Ethnic Medicine, National Institutes for Food and Drug Control, Beijing, 100050, China) ,  Sun Mingyi (School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing, 102488, China) ,  Cheng Xianlong (Institute for Control of Chinese Traditional Medicine and Ethnic Medicine, National Institutes for Food and Drug Control, Beijing, 100050, China) ,  Wei Feng (Institute for Control of Chinese Traditional Medicine and Ethnic Medicine, National Institutes for Food and Drug Control, Beijing, 100050, China) ,  Ma Shuangcheng (School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing, 102488, China) ,  Ma Shuangcheng (Institute for Control of Chinese Traditional Medicine and Ethnic Medicine, National Institutes for Food and Drug Control, Beijing, 100050, China)
資料名： Journal of Ethnopharmacology  (Journal of Ethnopharmacology)
巻： 290  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： T0042A  ISSN： 0378-8741  CODEN： JETHDA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Polygonum multiflorum Thunb.(PM)は,毒素の多様な生物活性を有する一般的な漢方薬であり,肝臓を養い,毛を促進させる。しかし,近年,PM投与による肝毒性有害反応は世界的に懸念されている。以前の研究で,エモジンジアントロンが肝毒性を示し,潜在的毒性マーカーになることを見出した。しかし,in vivoでのエモジンジアントロンの代謝変換と薬物動態挙動はまだ解明されていない。例としてtrans-エモジンジアントロン(TED)を取り上げ,ラットにおけるTEDの薬物動態とバイオアベイラビリティを調べ,ラットの血漿,尿と糞便中の代謝変換を特性化した。迅速で高感度のUPLC-qqq-MS/MS法を血漿中のTEDの正確な定量のために開発し,静脈内投与と経口投与後のラットにおけるTEDの薬物動態評価に成功裏に適用した。科学的代謝物同定戦略と組み合わせた信頼できるUFLC-Q-TOF-MS高分解能質量分析を用いて,ラットの血漿,尿および糞便中のTEDの代謝変換を包括的に特性化した。確立したUPLC-qqq-MS/MS法は1-500ng/mLの線形範囲を有し,この方法は正確で信頼性があり,定量的要求を満たした。20mg/kgのTEDが強制飼養ラットによって与えられたとき,それは循環システムに急速に吸収されて,in vivoで6.44時間の長い半減期と広い組織分布を有した。ラットにおける0.4mg/kgのTEDの静脈内注射は,1.82時間の半減期で急速に代謝され,除去された。TEDの経口吸収バイオアベイラビリティはわずか2.83%であった。さらに,高感度UFLC-Q-TOF-MS技術と代謝産物同定戦略により,21の代謝物が,血漿中の11,尿の12,糞便中の18を含む成功裏に同定された。主なIおよびII相代謝プロセスは,グルクロン酸化,カルボニル化,(脱)メチル化,硫酸化および水素化を含む。TEDは血液循環に急速に吸収され,体内で広く分布し,ゆっくりと代謝され,in vivoで広範な切断と代謝転換を受けた。本研究は,TEDの毒物学と機構研究の徹底的解明のための基礎を提供するが,PMの肝毒性の材料基礎に関する更なる研究のための基礎を築いた。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 半減期 ,  血漿 ,  メチル化 ,  グルクロン酸抱合 ,  経口投与 ,  代謝産物 ,  毒素 ,  *ラット ,  経口吸収 ,  *薬物動力学 ,  バイオアベイラビリティ ,  タデ属 ,  硫酸化 ,  漢方製剤
準シソーラス用語： TOF-MS , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Polygonum multiflorum Thunb. ,  trans-エモジンジアントロン ,  薬物動態 ,  代謝変換

分類 (3件)： 生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J) ,  有機化合物の各種分析  (CC08034J) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (3件)： ラット ,  薬物動態 ,  代謝