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J-GLOBAL ID:202202270122705413   整理番号:22A0729986

溶解速度が低下または増強された2つの新しいオランザピン共結晶の合成と構造キャラクタリゼーション【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and structural characterization of two novel olanzapine cocrystals with decreased or enhanced dissolution rate
著者 (12件):
資料名:
巻: 1255  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: B0948B  ISSN: 0022-2860  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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オランザピン(OLZ)は第二世代の非定型抗統合失調症薬であり,即時放出と長時間作用製剤を含む種々の製剤に開発されている。OLZの特異的溶解性特性は,特定の投与のための処方を設計するために非常に重要である。本研究では,OLZの2つの新しい共結晶を合成し,特性化した(OLZ-KAE 0.75EA 0.25H_2O,OLZ-ORC,KAE=kaempferol,ORC=オルシノール)。単結晶X線回折(SCXRD),粉末X線回折(PXRD),同期熱分析及び減衰全反射Fourier変換赤外分光法(ATR-FTIR)を用いて共結晶の構造を特性化した。Hirshfeld表面解析を用いて共結晶中の分子間相互作用を理解した。OLZ-KAE0.75EA・0.25H_2O共結晶では,酢酸エチル(EA)とH_2Oはチャネル結晶溶媒和物として存在し,それらは格子チャネルから容易に脱出できる。粉末溶解研究は,OLZ-ORCがPH6.8リン酸塩緩衝液中のOLZの溶解速度を改善することを示した。しかし,OLZ-KAE0.75EA0.25H_2Oとその脱溶媒和生成物はOLZの溶解速度を低下させ,放出速度は持続的で安定に保たれ,持続的放出と長時間作用筋注射製剤に非常に好適であった。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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