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J-GLOBAL ID：202202270124579637   整理番号：22A0857823

ピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4(5H)-オン誘導体の新規合成法と肺腺癌細胞株に対する抗増殖効果【JST・京大機械翻訳】

A new synthetic approach for pyrazolo[1,5-a]pyrazine-4(5H)-one derivatives and their antiproliferative effects on lung adenocarcinoma cell line

著者 (7件)： Uygun Meltem Tan (Pharmaceutical Chemistry Section, Van Yuzuncu Yil University, Van, Turkey) ,  Uygun Meltem Tan (SAFF Chemical Reagent RδD Laboratory, VAN-TEKNOKENT, Van, Turkey) ,  Amudi Karina (Pharmaceutical Chemistry Section, Van Yuzuncu Yil University, Van, Turkey) ,  Amudi Karina (SAFF Chemical Reagent RδD Laboratory, VAN-TEKNOKENT, Van, Turkey) ,  Turacli Irem Dogan (Department of Medical Biology, Faculty of Medicine, Ufuk University, Ankara, Turkey) ,  Menges Nurettin (Pharmaceutical Chemistry Section, Van Yuzuncu Yil University, Van, Turkey) ,  Menges Nurettin (SAFF Chemical Reagent RδD Laboratory, VAN-TEKNOKENT, Van, Turkey)
資料名： Molecular Diversity  (Molecular Diversity)
巻： 26  号： 1  ページ： 113-124  発行年： 2022年 
JST資料番号： W4745A  ISSN： 1573-501X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 3,5-ジメチルピラゾール環とアセトフェノン誘導体から出発して,5つの異なるN-プロパルギル化C-3置換ピラゾールを得た。これらの誘導体を,メタノール中でCs_2CO_3を用いて種々のアミン誘導体と反応させ,11の異なるピラゾロ[1,5-a]ピラジン-4(5H)-オン誘導体を得たが,これは文献中に見出されなかった。A549細胞株におけるこれらの誘導体の細胞毒性効果を調べた。2つの誘導体の160μM濃度は,50%まで細胞死率を増加させ,2つの誘導体は,40%まで細胞死率を増加させた。構造活性相関(SAR)研究は,p-CF_3基を持つ長いアルキル鎖とベンゼン環を有するアミド基が効率に重要であることを明らかにした。ピラゾロピラジン誘導体の理論的ADMET研究により,薬物動態相は適切であると予測された。グラフ抽象;Copyright Springer Nature Switzerland AG 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 濃度 ,  構造活性相関 ,  アルキン ,  環化反応 ,  *培養細胞 ,  *アルキル基 ,  細胞毒性 ,  肺腫瘍 ,  *腺癌 ,  細胞死 ,  A549細胞 ,  脂肪族アルコール ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： *細胞株 ,  *肺腺癌 ,  プロパルギル化 ,  アミド基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： アルキン環化 ,  アレン ,  ピラゾール ,  肺腺癌 ,  KRAS変異肺癌 ,  ADMET

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： メタノール ,  ピラゾール

タイトルに関連する用語 (5件)： ピラジン ,  誘導体 ,  肺腺癌 ,  細胞株 ,  増殖