3-アミノピラゾロ[3,4-b]ピリジン:潜在的細胞毒性活性を有する新規モノ-およびビス(ピリミジン)の水酸化バリウム媒介三成分合成のための効果的な前駆体【JST・京大機械翻訳】

Sanad Sherif M. H.; Mekky Ahmed E. M.

文献

J-GLOBAL ID：202202271442871404 整理番号：22A0491293

3-アミノピラゾロ[3,4-b]ピリジン:潜在的細胞毒性活性を有する新規モノ-およびビス(ピリミジン)の水酸化バリウム媒介三成分合成のための効果的な前駆体【JST・京大機械翻訳】

3-Aminopyrazolo[3,4-b]pyridine: Effective Precursor for Barium Hydroxide-Mediated Three Components Synthesis of New Mono- and Bis(pyrimidines) with Potential Cytotoxic Activity

出版者サイト複写サービスで全文入手 {{ this.onShowCLink("http://jdream3.com/copy/?sid=JGLOBAL&noSystem=1&documentNoArray=22A0491293&COPY=1") }}
高度な検索・分析はJDreamⅢで {{ this.onShowJLink("http://jdream3.com/lp/jglobal/index.html?docNo=22A0491293&from=J-GLOBAL&jstjournalNo=W2529A") }}

著者 (2件)： ,
資料名：
巻： 19 号： 1 ページ： e202100500 発行年： 2022年
JST資料番号： W2529A ISSN： 1612-1872 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

本研究では,新しい一連のピラゾロ[3,4-b]ピリジン縮合ピリミジンを調製するための効率的なワンポット法について述べた。標的ハイブリッドを,3-アミノ-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン,ベンズアルデヒドおよびアセトフェノン(モル比1:1:1:1)の三成分反応を通して開発した。以前の反応のための最良の条件は,DMF中,150°C,6hの水酸化バリウムの2.5当量であった。新しいビス(ピリミジン)を,いくつかの修飾で同様のワンポット反応プロトコルを用いて高収率で合成した。このように,適切なアセトフェノンと3-アミノピラゾロピリジンの2つの等価物を,適切なビス(アルデヒド)の1つの等価物と反応させた。反応はDMF中,4.5当量の水酸化バリウムを用いて150°Cで8時間行った。適切なビス(アセチル)誘導体とベンズアルデヒドとの以前の反応の繰り返しは,標的ビス(ピリミジン)の良好な収率をもたらした。MCF-7,HEPG2およびCaco2細胞株に対する新規ピリミジンのin vitro細胞毒性活性を,参照ドキソルビシン(IC_50値4.34~6.97μM)を用いて評価した。ハイブリッド6hはCaco2およびMCF-7細胞株に対して最良の活性を有し,IC_50値はそれぞれ12.62および14.50μMであった。MCF-7およびCaco2細胞株に対するハイブリッド6c,6eおよび6fのIC_50値は,それぞれ23.99~41.69および33.14~43.33μMであった。さらに,ハイブリッド6eは20.06μM HEPG2細胞株のIC_50値を示し,一方,ハイブリッド6c,6fおよび6hは26.29~50.51μMの範囲のIC_50値を示した。さらに,ハイブリッド6eはHEPG2細胞株に対して20.06μMのIC_50値を有したが,ハイブリッド6c,6fおよび6hは26.29から50.51μMの範囲のIC_50値を有した。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

, , , , , , , , ,
, , , , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： , , , ,

ピリジンのその他の縮合誘導体

, , , , ,

前のページに戻る