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J-GLOBAL ID：202202271545291382   整理番号：22A0321662

フェンタニル類似体の呼吸抑制作用はオピオイド受容体仲介である【JST・京大機械翻訳】

Respiratory depressant effects of fentanyl analogs are opioid receptor-mediated

著者 (10件)： Varshneya Neil B. (Behavioral Pharmacology Research Unit, Department of Psychiatry and Behavioral Sciences, Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, MD, USA) ,  Varshneya Neil B. (Department of Pharmacology and Toxicology, Virginia Commonwealth University School of Medicine, Richmond, VA, USA) ,  Hassanien Sherif H. (Forensic Chemistry Division, Cayman Chemical Company, Ann Arbor, MI, USA) ,  Holt Melissa C. (Forensic Chemistry Division, Cayman Chemical Company, Ann Arbor, MI, USA) ,  Stevens David L. (Department of Pharmacology and Toxicology, Virginia Commonwealth University School of Medicine, Richmond, VA, USA) ,  Layle Nathan K. (Forensic Chemistry Division, Cayman Chemical Company, Ann Arbor, MI, USA) ,  Bassman Jonathon R. (Forensic Chemistry Division, Cayman Chemical Company, Ann Arbor, MI, USA) ,  Iula Donna M. (Forensic Chemistry Division, Cayman Chemical Company, Ann Arbor, MI, USA) ,  Beardsley Patrick M. (Department of Pharmacology and Toxicology, Virginia Commonwealth University School of Medicine, Richmond, VA, USA) ,  Beardsley Patrick M. (Center for Biomarker Research & Precision Medicine, Virginia Commonwealth University School of Pharmacy, Richmond, VA, USA)
資料名： Biochemical Pharmacology  (Biochemical Pharmacology)
巻： 195  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： B0128A  ISSN： 0006-2952  CODEN： BCPCA6  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 合成オピオイドを含むオピオイド関連死亡は前例のないレベルに達している。本研究では,違法薬物供給で出現した7つのフェンタニル類似体の呼吸抑制作用を評価し,致死または非致死的中毒後の毒物学的分析で同定した。成体雄スイスWebsterマウスにフェンタニル類似体(イソブチリルフェンタニル,クロトンニルフェンタニル,パラメトキシブチリルフェンタニル,3-フラニルフェンタニル,チオフェンフェンタニルおよびベンゾジオキソレフェンタニル)を投与し,μ-オピオイド受容体(MOR)アゴニスト標準(フェンタニル,モルヒネおよびブプレノルフィン)と比較した微小容積に及ぼすそれらの影響を全身プレチスモグラフィー(WBP)を用いて測定した。すべての薬剤は,試験した少なくとも1つの用量,すなわちモルヒネ(1,3.2,10,32mg/kg),ブプレノルフィン,(0.032,0.1,0.32,1,3.2mg/kg),イソブチリルフェンタニル(0.1,0.32,1,3.2,10mg/kg),パラメトキシブチニル(0.1,0.32,1,3.2,10mg/kg),パラ-メトキシブチラニル(0.1,0.32,1,3.2,10mg/kg),イソブチニルフェンタニル(0.1,0.32,1,3.2,10mg/kg),およびベンゾ低換気のED_50値は以下の順位を示した。フェンタニル(ED_50=0.96mg/kg)>3-フラニルフェンタニル(ED_50=2.60mg/kg)>クロトニルフェンタニル(ED_50=2.72mg/kg)>パラ-メトキシブチニル(ED_50=10.8mg/kg)>イソブチリルフェンタニル(ED_50=18.0mg/kg)>モルフィン(ED_50=55.3mg/kg)>ベンゾジオキソレフェンタニル(ED_50=10,168mg/kg)>イソブチラフェンタニル(ED_50=18.0mg/kg)>イソブチラフェンタニル(ED_50=10,168mg/kg)>イソブチリルフェンタニル(ED_50=18.0mg/kg)>イソブチラフェンタニル(ED_50=10,168mg/kg)。ナロキソン前処理(10mg/kg)は,すべての薬物の低換気効果を弱めた。これらの結果は,これらのフェンタニル類似体の呼吸抑制作用が,少なくとも部分的にMORによって媒介されることを明らかにした。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 前処理 ,  死 ,  マウス ,  *麻薬性鎮痛薬 ,  成体 ,  呼吸阻害作用 ,  薬理学 ,  毒物学 ,  類似物質 ,  *オピエート受容体 ,  違法薬物 ,  エーテル ,  脂環式化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  中枢神経系作用薬 ,  フェノール類 ,  酸素複素環化合物 ,  架橋化合物 ,  モルフィナンアルカロイド ,  芳香族縮合化合物 ,  ジオール ,  脂肪酸 ,  芳香族アミン ,  カルボアミド
準シソーラス用語： *呼吸抑制 ,  アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： フェンタニル類似体 ,  低換気 ,  マウス ,  薬理学 ,  呼吸抑制 ,  合成オピオイド

分類 (1件)： たんでき性鎮痛薬・麻薬の基礎研究  (GW03080Z)

物質索引 (2件)： ブプレノルフィン ,  フェンタニル

タイトルに関連する用語 (5件)： フェンタニル ,  類似体 ,  呼吸抑制作用 ,  オピオイド受容体 ,  仲介