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J-GLOBAL ID：202202272262437572   整理番号：22A0846826

生物学的に多用途な足場としての1,5-ベンゾジアゼピン-2-オン及びアミノクロメンの選択的で効率的な合成【JST・京大機械翻訳】

Selective and Efficient Synthesis of 1,5-benzodiazepin-2-one and Amino Chromenes as Biologically Versatile Scaffolds

著者 (5件)： Qadir Mahpara (Department of Chemistry, University of Kashmir, Hazratbal, Srinagar, 190006, Jammu and Kashmir, India) ,  Yaseen Aadil (Department of Chemistry, University of Kashmir, Hazratbal, Srinagar, 190006, Jammu and Kashmir, India) ,  Maurya Antim Kumar (Natural Product Chemistry and Process Development Division, CSIR-Institute of Himalayan Bioresource Technology, Palampur (Himachal Pradesh) India-176061) ,  Agnihotri Vijai Kant (Natural Product Chemistry and Process Development Division, CSIR-Institute of Himalayan Bioresource Technology, Palampur (Himachal Pradesh) India-176061) ,  Shah Wajaht Amin (Department of Chemistry, University of Kashmir, Hazratbal, Srinagar, 190006, Jammu and Kashmir, India)
資料名： Analytical Chemistry Letters  (Analytical Chemistry Letters)
巻： 12  号： 1  ページ： 77-85  発行年： 2022年 
JST資料番号： W5766A  ISSN： 2229-7928  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1,5-ベンゾジアゼピン-2-オンおよびアミノクロメン-2-オン類似体の合成のための便利な方法論を明らかにした。合成した化合物は4-ヒドロキシクマリンと比較して生物学的に強力であった。反応は,120°Cの還流下,トルエン中で電子供与性および電子吸引基の両方を含む4-ヒドロキシクマリンおよびアニリン誘導体を用いて行った。アニリンの種々の誘導体を用いて,化合物のライブラリーを合成した。生成物形成は6時間の規定された時間で達成された。必要な化合物はカラムクロマトグラフ法を用いて得られ,1HNMR,13C-NMR及び質量分析によって特性化された。製品は,良好な抗癌活性と有意な抗菌効果で高収率で得られた。合成した誘導体のうち,化合物-2a,2b,4b,4e,4g,4kは,親化合物と比較して,異なる細胞株に対して選択的で強力な細胞毒性効果を示した。すべての化合物の中で,4gと4fは細菌増殖を有意な程度に阻害するのに高活性であった。簡単な反応手順,より良い生成物収率および高い生物活性は,開示されたプロトコルのいくつかの優れた特徴である。GRAPHICAL ABSTRACT:Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  質量分析 ,  カラムクロマトグラフィー ,  抗細菌作用 ,  *抗腫瘍作用 ,  生物活性 ,  細胞毒性 ,  キャラクタリゼーション ,  芳香族アミン ,  第一アミン ,  アルキルベンゼン
準シソーラス用語： 細胞株 ,  アニリン化合物 ,  還流 ,  細菌増殖 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 4-ヒドロキシクマリン ,  アニリン ,  o-フェニレンジアンミン ,  抗癌活性 ,  抗菌活性

分類 (1件)： ピランの縮合誘導体  (CF07093I)

物質索引 (3件)： 4-ヒドロキシクマリン ,  アニリン ,  トルエン

タイトルに関連する用語 (3件)： 生物学 ,  用途 ,  足場