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J-GLOBAL ID:202202273997025769   整理番号:22A0728330

塩酸アマンタジンを生産するための簡単で経済的なプロセス【JST・京大機械翻訳】

Simple and Economical Process for Producing Amantadine Hydrochloride
著者 (4件):
資料名:
巻:号:ページ: 4787-4790  発行年: 2022年 
JST資料番号: W5044A  ISSN: 2470-1343  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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アマンタジン塩酸塩(1)を250gスケール,抗ウイルス及び抗Parkinson薬物に生産するための簡単で経済的なプロセスを開発した。中間体N-(1-アダマンチル)-アセトアミド(4)を4または3段階で調製するためのいくつかの方法を報告した。これらの方法は,アダマンチン(2)または1-ブロモアダマンタン(3),アセトニトリル,および硫酸で開始し,N-(1-アダマンチル)-アセトアミドを得るために脱アセチル化し,1-アミノ-アダマンタン(5)を脱アセチル化し,次に無水HClで生成した塩は,1の総合収率1を50-58%に与えた。本論文では,1-ブロモアダマンタン(3)からの1およびN-(1-アダマンチル)-ホルムアミド(6)によるホルムアミドの合成の2段階手順を,全収率88%の2段階で報告した。この手順において,3から6の調製は,収率94%のキーステップであり,続いてHClのaq溶液による6の加水分解により,高収率(93%)で1を与えた。また,毒性試薬または溶媒の使用を減らすために確立された最適条件下で,その手順を実施し,より環境に優しいようにワンポットで行った。この手順は,1の大規模生産に適すると考えられる。生成物1と中間体6の構造をIR,MS,1H NMR,13C NMRによって確認した。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (5件):
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脂肪族アミン・イミン・第四アンモニウム・インモニウム  ,  血液・体液作用薬の基礎研究  ,  七員複素環化合物  ,  芳香族単環ケトン  ,  脂質一般 
タイトルに関連する用語 (3件):
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