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J-GLOBAL ID：202202274164512192   整理番号：22A0183100

新しいビス-及びテトラキス-1,2,3-トリアゾール誘導体 合成,DNA開裂,分子ドッキング,抗微生物,抗酸化活性及び酸解離定数【JST・京大機械翻訳】

New bis- and tetrakis-1,2,3-triazole derivatives: Synthesis, DNA cleavage, molecular docking, antimicrobial, antioxidant activity and acid dissociation constants

著者 (9件)： Nural Yahya (Department of Analytical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mersin University, Mersin 33169, Turkey) ,  Nural Yahya (Advanced Technology, Research and Application Center, Mersin University, 33343 Mersin, Turkey) ,  Ozdemir Sadin (Food Processing Programme, Technical Science Vocational School, Mersin University, Mersin 33343, Turkey) ,  Yalcin Mustafa Serkan (Department of Chemistry and Chemical Processing Technologies, Technical Science Vocational School, Mersin University, Mersin 33343, Turkey) ,  Demir Bunyamin (Advanced Technology, Research and Application Center, Mersin University, 33343 Mersin, Turkey) ,  Demir Bunyamin (Department of Mechanical Engineering, Faculty of Engineering, Mersin University, Mersin 33169, Turkey) ,  Atabey Hasan (Mersin National Education Directorate, Department of Analytical Chemistry, Mersin, Turkey) ,  Seferoglu Zeynel (Department of Chemistry, Faculty of Science, Gazi University, Yenimahalle, Ankara TR-06560, Turkey) ,  Ece Abdulilah (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Biruni University, Istanbul 34010, Turkey)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 55  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,一連のビス-およびテトラキス-1,2,3-トリアゾール誘導体を,銅触媒アジド-アルキン環状付加(CuAAC)クリック化学を用いて,73~95%の収率で合成した。ビス-及びテトラキス-1,2,3-トリアゾールは顕著なDNA開裂活性を示したが,テトラキス-1,2,3-トリアゾールアナログ6gはプラスミドDNAを完全に分解した。分子ドッキングシミュレーションは,化合物6gが塩基対とのいくつかの非共有結合相互作用を介して結合することによりDNAのマイナーな溝結合体として作用することを示唆する。すべてのビス-およびテトラキス-1,2,3-トリアゾール誘導体を,大腸菌,セレウス菌,黄色ぶどう球菌,緑膿菌,E.hirae,L.pneumophila subsp.pneumophila株に対する抗菌活性およびミクロ菌類C.albicansおよびC.tropicalis株に対する抗真菌活性に対してスクリーニングした。化合物4dはE.coliおよびE.hiraeに対してビス-1,2,3-トリアゾールの中で最良の抗菌活性を示したが,6cはE.hiraeに対してテトラキス-1,2,3-トリアゾールの中で最良の抗菌活性を示した。さらに,C.albicans及びC.tropicalisに対する最良の抗真菌活性は化合物5に対して報告されたが,6dはC.tropicalis及びC.albicansに対して最良の抗真菌活性を示した。合理的な鉄キレート活性とDPPHラジカル除去能力をいくつかの化合物に対して見出した。最後に,ビス-1,2,3-トリアゾールの酸解離定数(pK_a)も,電位差滴定から得たデータを用いてHYPERQUADプログラムの助けを借りて決定した。ここで報告したデータは,ビス-およびテトラキス-1,2,3-トリアゾールが,DNA切断活性を介して作用する特に新しい抗癌剤のさらなる開発のために考慮すべき重要なコアであると結論する。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 鉄 ,  大腸菌 ,  電位差滴定 ,  *DNA【核酸】 ,  抗細菌作用 ,  抗腫瘍薬 ,  抗真菌作用 ,  黄色ぶどう球菌 ,  環状付加 ,  セレウス菌 ,  緑膿菌 ,  キレート化合物 ,  *酸解離定数
準シソーラス用語： 非共有結合 ,  *分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： ビス ,  トリアゾール/テトラキス ,  トリアゾール ,  DNA開裂/分子ドッキング ,  酸化防止剤 ,  抗菌薬 ,  酸解離定数

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (8件)： ビス ,  トリアゾール誘導体 ,  DNA ,  開裂 ,  分子ドッキング ,  抗微生物 ,  抗酸化活性 ,  酸解離定数