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J-GLOBAL ID：202202274389314203   整理番号：22A0898353

多置換チエノ[2,3-d]ピリミジン誘導体の効率的合成と細胞毒性活性【JST・京大機械翻訳】

Efficient synthesis and cytotoxic activity of polysubstituted thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives

著者 (12件)： Wang Tianshuai (School of Pharmaceutical Sciences, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Wang Tianshuai (Hubei Key Laboratory of Wudang Local Chinese Medicine Research and Institute of Medicinal Chemistry, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Wu Fengxu (School of Pharmaceutical Sciences, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Wu Fengxu (Hubei Key Laboratory of Wudang Local Chinese Medicine Research and Institute of Medicinal Chemistry, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Luo Lun (School of Pharmaceutical Sciences, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Luo Lun (Hubei Key Laboratory of Wudang Local Chinese Medicine Research and Institute of Medicinal Chemistry, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Zhang Yan (School of Pharmaceutical Sciences, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Zhang Yan (Hubei Key Laboratory of Wudang Local Chinese Medicine Research and Institute of Medicinal Chemistry, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Ma Junkai (School of Pharmaceutical Sciences, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Ma Junkai (Hubei Key Laboratory of Wudang Local Chinese Medicine Research and Institute of Medicinal Chemistry, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Hu Yanggen (School of Pharmaceutical Sciences, Hubei University of Medicine, Shiyan, China) ,  Hu Yanggen (Hubei Key Laboratory of Wudang Local Chinese Medicine Research and Institute of Medicinal Chemistry, Hubei University of Medicine, Shiyan, China)
資料名： Journal of Molecular Structure  (Journal of Molecular Structure)
巻： 1256  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： B0948B  ISSN： 0022-2860  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： チエノピリミジン足場は,薬理学的および生物活性の改善に対する医薬品の不可欠な部分であることが見出されている縮合複素環系である。一連の多置換チエノ[2,3-d]ピリミジン誘導体を合成し,EGFRが高度に発現するHeLaおよびA549癌細胞株に対するそれらの細胞毒性活性を試験した。大部分の標的化合物8a-8eはHelaおよびA549癌細胞株に対して優れた活性を示した。最も有望な化合物8cは,A549細胞株において,鉛薬剤Olmutinibと同様のIC_50値を示した。分子ドッキングの結果は,化合物8cがオルムチニブと種々の方法でEGFRキナーゼに結合することを示した。予備的構造活性相関(SAR)は,酸素置換基の導入が抗腫瘍活性にとってより好ましいことを示唆した。化合物8cは有望な抗腫瘍剤であることが判明した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酸素 ,  ドッキング ,  抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  構造活性相関 ,  生物活性 ,  複素環化合物 ,  薬理学 ,  *細胞毒性 ,  化合物 ,  分子認識 ,  EGF受容体 ,  A549細胞
準シソーラス用語： 腫瘍細胞株 ,  分子ドッキング ,  キナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： チエノ[23-d]ピリミジン ,  生物学的評価 ,  分子ドッキング ,  構造活性相関

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ピリミジン  (CF07103W)

タイトルに関連する用語 (3件)： 置換 ,  ピリミジン誘導体 ,  細胞毒性活性