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J-GLOBAL ID：202202275143222365   整理番号：22A0727662

乳癌イメージングを標的とするエストロゲン受容体のための放射性ヨウ素化エチニルエストラジオール誘導体【JST・京大機械翻訳】

Radioiodinated Ethinylestradiol Derivatives for Estrogen Receptor Targeting Breast Cancer Imaging

著者 (12件)： Liu Huanhuan (State Key Laboratory of Molecular Vaccinology and Molecular Diagnostics & Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, School of Public Health, Xiamen University, China) ,  Lin Xiaoru (State Key Laboratory of Molecular Vaccinology and Molecular Diagnostics & Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, School of Public Health, Xiamen University, China) ,  Xu Duo (State Key Laboratory of Molecular Vaccinology and Molecular Diagnostics & Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, School of Public Health, Xiamen University, China) ,  Li Jingchao (State Key Laboratory of Molecular Vaccinology and Molecular Diagnostics & Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, School of Public Health, Xiamen University, China) ,  Fang Jianyang (State Key Laboratory of Molecular Vaccinology and Molecular Diagnostics & Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, School of Public Health, Xiamen University, China) ,  Li Jindian (State Key Laboratory of Molecular Vaccinology and Molecular Diagnostics & Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, School of Public Health, Xiamen University, China) ,  Meng Lingxin (State Key Laboratory of Molecular Vaccinology and Molecular Diagnostics & Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, School of Public Health, Xiamen University, China) ,  Zeng Xinying (State Key Laboratory of Molecular Vaccinology and Molecular Diagnostics & Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, School of Public Health, Xiamen University, China) ,  Li Yesen (The First Affiliated Hospital, Xiamen University, China) ,  Huang Jinxiong (The First Affiliated Hospital, Xiamen University, China) ,  Guo Zhide (State Key Laboratory of Molecular Vaccinology and Molecular Diagnostics & Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, School of Public Health, Xiamen University, China) ,  Zhang Xianzhong (State Key Laboratory of Molecular Vaccinology and Molecular Diagnostics & Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, School of Public Health, Xiamen University, China)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 13  号： 2  ページ： 203-210  発行年： 2022年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2つの新規PEG化エチニルエストラジオール(PEG=ポリ-(エチレングリコール)エストロゲン受容体(ER)標的化プローブ[131I]-EITEと[131I]-MITEを合成し,評価した。両プローブはER受容体に対してナノモル結合親和性([131I]-EITEに対して36.47nM,[131I]-MITEに対して61.83nM)を有した。それらはER陽性MCF-7細胞および腫瘍において高い取り込みを示し,これは過剰なエストラジオールの同時注入により有意に阻止された。それらのER特異性は,ER陰性MDA-MB-231細胞および腫瘍における低い取り込みによってさらに実証された。最大腫瘍対筋肉(T/M)比は,MCF-7腫瘍において,注射1時間後の[131I]-EITE(p.i.)で6.59,[131I]-MITEで3.69に達し,2時間p.i.で3.69に達した。これらの2つのプローブの中で,[131I]-EITEは,より速い腫瘍蓄積とより高いT/M比を示し,ER陽性乳癌の潜在的診断のためのより良い候補であることを示した。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ヨウ素化 ,  実験動物 ,  腫瘍 ,  *受容体 ,  取込 ,  親和性 ,  ターゲティング ,  *乳房腫瘍 ,  SPECT ,  *エストロゲン受容体 ,  MCF7細胞 ,  エストロゲン ,  ステロイドホルモン ,  アセチレン化合物 ,  フェノール類 ,  ノルステロイド ,  ジオール ,  ステロイド
準シソーラス用語： 動物モデル ,  結合親和性 ,  腫瘍集積性 ,  *腫瘍イメージング ,  *放射性ヨウ素化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 放射性よう素化エストラジオール誘導体 ,  エストロゲン受容体 ,  SPECT ,  動物モデル ,  乳癌

分類 (4件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  腫ようの実験的治療  (GE02040Y) ,  性ホルモン  (EB08050O) ,  放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O)

物質索引 (2件)： エチニルエストラジオール ,  エストラジオール

タイトルに関連する用語 (7件)： 乳癌 ,  イメージング ,  標的 ,  エストロゲン受容体 ,  放射性ヨウ素化 ,  エチニルエストラジオール ,  誘導体