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J-GLOBAL ID:202202277377936016   整理番号:22A0976000

ヒスロン負荷液晶ナノ粒子:肝細胞癌における肝臓保護活性の開発,安定性,in vitro送達プロファイルおよび評価【JST・京大機械翻訳】

Hispolon-Loaded Liquid Crystalline Nanoparticles: Development, Stability, In Vitro Delivery Profile, and Assessment of Hepatoprotective Activity in Hepatocellular Carcinoma
著者 (12件):
資料名:
巻:号: 11  ページ: 9452-9464  発行年: 2022年 
JST資料番号: W5044A  ISSN: 2470-1343  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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本研究では,肝細胞癌を治療するためのソポロン(HP-LCNP)の液晶ナノ粒子の開発と特性化について述べた。HP-LCNPを,脂質としてGMOを,高分子安定剤としてPluronic F-127を利用するトップダウン法により調製した。調製した製剤(HP1-HP8)を長期安定性について試験し,HP5は172.5±0.3nmの粒子サイズ,0.38±0.31nmの多分散指数(PDI),-10.12mV±0.05のゼータ電位,86.81±2.5%の封入効率,12.51±1.12%の薬物負荷容量を有する良好な安定性を示した。光学写真および透過電子顕微鏡画像は,LCNPの一貫した,低い凝集および球状形状を示した。最適化した処方(HP5)に対する温度とpHの影響は45°Cで良好な安定性を示し,pHは2と5の間であった。in vitro胃腸安定性は,薬物の粒径,PDIおよび封入効率に有意な変化を示さなかった。薬物放出研究は,2時間の模擬胃液(pH1.2)および24時間までの模擬腸液(pH7.4)において二相パターンを示し,一方,プロファイルの最良の適合はHiguchiモデルで観察され,Fickian拡散機構を示した。in vivo薬物動態研究は,HP懸濁液(AUC:369.11±0.11μg×h/mL)よりHP5(AUC:1774.3±0.41μg×h/mL)からほぼ4.8倍高いバイオアベイラビリティを示した。抗癌活性評価は,最適化したLCNP製剤(HP5) vis-a-vis HP懸濁液を有するラットのジエチルニトロソアミン処理群における抗酸化パラメーターと血清肝臓バイオマーカー(SGOT,SGPT,ALP,総ビリルビン,およびGGT)の有意な改善を明らかにした。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
生物薬剤学(基礎)  ,  抗腫よう薬の基礎研究 

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