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J-GLOBAL ID：202202278673356859   整理番号：22A1160305

癌,感染症および炎症の治療のためのグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの小分子阻害剤の発見のブースティング【JST・京大機械翻訳】

Boosting the Discovery of Small Molecule Inhibitors of Glucose-6-Phosphate Dehydrogenase for the Treatment of Cancer, Infectious Diseases, and Inflammation

著者 (3件)： Koperniku Ana (Department of Chemical and Systems Biology, School of Medicine, Stanford University, California, United States) ,  Garcia Adriana A. (Department of Chemical and Systems Biology, School of Medicine, Stanford University, California, United States) ,  Mochly-Rosen Daria (Department of Chemical and Systems Biology, School of Medicine, Stanford University, California, United States)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 6  ページ： 4403-4423  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは,癌,感染症,および炎症の治療で使用可能な低分子グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ(G6PD)阻害剤の概要を提示する。ステロイド系および非ステロイド系阻害剤は,標的選択性を欠くステロイド阻害剤で同定されている。非ステロイド阻害剤で遭遇する主な足場はキナゾリノンとベンゾチアゾジノン/ベンゾチアゼピノンである。3つの分子は,抗寄生虫(25および29)および抗炎症(32)剤としての開発に有望である。阻害様式(MOI)に関しては,ステロイド阻害剤は,非拮抗的で可逆的であることが示されている。非ステロイド小分子はMOIのすべてのタイプを示した。小分子G6PD阻害剤の発見を促進する戦略は,確立された阻害剤の構造-活性相関(SARs)の探索,ハイスループットスクリーニング(HTS)の採用,および新規ヒットの同定のためのフラグメントに基づく薬物発見(FBDD)を含む。in silico,in vitroおよびin vivo研究に対するin silico,in vitroおよびin vivoでのG6PD阻害剤の薬剤発見努力と関係した挑戦およびギャップを検討した。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *分子 ,  製品開発 ,  *炎症 ,  寄生虫 ,  消炎作用 ,  構造活性相関 ,  薬物 ,  *グルコースリン酸デヒドロゲナーゼ ,  *感染症 ,  ドラッグデザイン ,  *小分子 ,  *分子標的治療薬
準シソーラス用語： ハイスループットスクリーニングアッセイ ,  *ブースティング ,  キナゾリノン ,  FBDD ,  *小分子阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (8件)： 癌 ,  感染症 ,  炎症 ,  治療 ,  グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ ,  小分子阻害剤 ,  発見 ,  ブースティング