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J-GLOBAL ID：202202279376779473   整理番号：22A1047274

無標識二重SAMDI-MSスクリーンは新規SARS-CoV-23CLプロ阻害剤を明らかにする【JST・京大機械翻訳】

Label-free duplex SAMDI-MS screen reveals novel SARS-CoV-2 3CLpro inhibitors

著者 (4件)： Scholle Michael D. (SAMDI Tech, Inc. Chicago, IL, 60616, USA) ,  O’Kane Patrick T. (SAMDI Tech, Inc. Chicago, IL, 60616, USA) ,  Dib Sandra (SAMDI Tech, Inc. Chicago, IL, 60616, USA) ,  Gurard-Levin Zachary A. (SAMDI Tech, Inc. Chicago, IL, 60616, USA)
資料名： Antiviral Research  (Antiviral Research)
巻： 200  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0654B  ISSN： 0166-3542  CODEN： ARSRDR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 重症急性呼吸器症候群コラウイルス2(SARS-CoV-2)の3-キモトリプシン様システインプロテアーゼ(3CLpro)は,COVID-19と戦うための有望な治療標的である。著者らのグループは,最近,3CLproとヒト鼻ウイルス3Cプロテアーゼ活性を測定するために,マトリックス支援レーザ脱離イオン化(MALDI)飛行時間(TOF)質量分析(MS)による金上のアルカンチオールの自己組織化単分子膜を組み合わせた新規二重生化学アッセイを記述した。本研究では,3日間で300,000の多様な薬物様小分子のハイスループット二本鎖スクリーニングの完了のためのアッセイの適用について述べた。ヒットは,組換え3CLpro,HRV3CおよびヒトカテプシンLプロテアーゼに対する用量反応分析で確認し,評価した。3CLpro特異的阻害剤を,細胞毒性および抗ウイルスアッセイにおける活性についてさらに評価した。構造活性相関研究は,HRV3Cに対する3CLproに対する活性及び選択性に必要な構造的特徴について知った。これらの結果は,コロナウイルスと鼻ウイルスに対する抗ウイルス化合物と共に,COVID-19と戦うための3CLpro選択的阻害剤の最適化を導くであろう。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： イオン化 ,  最適化 ,  質量分析 ,  脱着 ,  キモトリプシン ,  ヒト ,  *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  *コロナウイルス科 ,  小分子 ,  スクリーニング ,  システインプロテイナーゼ
準シソーラス用語： コロナウイルス ,  カテプシンL ,  アルカンチオール ,  ハイスループット ,  *無標識 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： COVID-19 ,  ハイスループットスクリーニング ,  質量分析 ,  プロテアーゼ阻害剤 ,  コロナウイルス ,  ライノウイルス

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (3件)： 無標識 ,  スクリーン ,  阻害剤