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J-GLOBAL ID:202202279523014116   整理番号:22A0182054

タモキシフェン,4-ヒドロキシタモキシフェンおよびN-デスメチルタモキシフェンの薬物動態に対するHedyotis diffusa抽出物の用量依存的効果【JST・京大機械翻訳】

Dose-dependent effects of Hedyotis diffusa extract on the pharmacokinetics of tamoxifen, 4-hydroxytamoxifen, and N-desmethyltamoxifen
著者 (7件):
資料名:
巻: 145  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: A0845C  ISSN: 0753-3322  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ホルモン依存性乳癌と診断された閉経前女性において広く処方されるタモキシフェンは,特に台湾において,Hedyotis diffusa(H.diffusa)と共処方される可能性がある。しかし,タモキシフェンとその代謝産物の薬物動態に対するH.diffusaの薬物-ハーブ相互作用を調べた報告はない。本研究では,雄のSprague-Dawleyラットに,タモキシフェン(10mg/kg)投与前に5日間連続して異なる用量のH.diffusa抽出物を投与した。ラットの血漿中のタモキシフェン,4-ヒドロキシタモキシフェン,N-デスメチルタモキシフェン,およびエンドキシフェンをモニターするために,検証された超液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析(UPLC-MS/MS)システムを開発した。薬物動態の結果は,タモキシフェンの曲線下面積(AUC)とタモキシフェンの相対的バイオアベイラビリティ(%)がH.diffusa抽出物(3g/kgと6g/kg)による前処理によって用量依存的に減少した(31-68%)ことを示した。さらに,4-ヒドロキシタモキシフェンの変換率は(0.5倍変化)ダウンレギュレートされ,N-デスメチルタモキシフェン変換率は高用量H.diffusa抽出物によってアップレギュレートされた(2倍変化)。結果として,相対的バイオアベイラビリティと生体内変化はタモキシフェン治療の臨床効果に影響する。これらの前臨床所見は,乳癌の治療における治療効果に意味を持つタモキシフェンとH.diffusa抽出物の間のこれまで報告されていない相互作用を明らかにする。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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有機化合物の各種分析  ,  生物薬剤学(基礎) 
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