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J-GLOBAL ID：202202280189624197   整理番号：22A0734394

in vitroおよびin vivoでの血漿分解,肝臓代謝および抗癌活性の増強における新規共役レスベラトロールポリマーナノ粒子の評価【JST・京大機械翻訳】

Evaluation of novel conjugated resveratrol polymeric nanoparticles in reduction of plasma degradation, hepatic metabolism and its augmentation of anticancer activity in vitro and in vivo

著者 (5件)： Yee Yan Jing (Curtin Medical School, Curtin University, Kent Street, Bentley 6102, Western Australia) ,  Benson Heather A.E. (Curtin Medical School, Curtin University, Kent Street, Bentley 6102, Western Australia) ,  Dass Crispin R. (Curtin Medical School, Curtin University, Kent Street, Bentley 6102, Western Australia) ,  Dass Crispin R. (Curtin Health Innovation Research Institute (CHIRI), Curtin University, Kent Street, Bentley 6102, Western Australia) ,  Chen Yan (Curtin Medical School, Curtin University, Kent Street, Bentley 6102, Western Australia)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 615  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： レスベラトロール(RSV)は,抗癌特性を含む複数の生物学的利点を有する天然物である。残念なことに,その生物学的利点は,体内における低いバイオアベイラビリティと迅速な肝臓代謝と分解によって制限される。本研究の目的は,化学修飾とナノ粒子製剤の二重戦略を通して,RSVの血漿安定性を高め,代謝速度を低下させるRSVのための効果的なデリバリーシステムを開発することであった。この戦略の有効性を,マウス癌モデルにおけるRSV抗癌治療の適用に対して試験した。RSVの化学修飾を低分子量共重合体mPEG-PLAにRSVを共役することにより達成した。遊離RSVと共にこの共役RSVをmPEG-PLAナノ粒子(共役RSV NP)に処方した。これらのNPは,mPEG-PLA(カプセル化RSV NP)および遊離RSV単独で遊離RSVをカプセル化するナノ粒子と比較して,安定な血漿安定性プロファイルを示し,肝臓代謝速度を低下させた。しかし,B16-F10癌細胞を用いたin vitro細胞研究は,共役RSV NPがカプセル化RSV NPと比較して,おそらく単純な細胞研究における活性型RSVへの共役RSVの生体内変化の欠如のため,より効果が低いことを示した。著者らの戦略の実際の効果を研究するために,腹腔内投与を用いた皮下B16-F10黒色腫によるin vivo C57BL/6Jマウスモデルを用いて,共役RSV NPにおけるRSVの改善された血漿安定性および減少した肝臓代謝速度の間の関係を明らかにし,マウスにおける腫瘍成長を抑制した。in vivoで,共役RSV NPによるより良い腫瘍抑制傾向が認められた。本研究は,NP製剤との化学的共役の使用がRSVの分解と代謝速度を低減する有効な戦略であり,その結果,in vivoでのRSVの抗腫瘍活性を増加させることを示唆する。この戦略は,副作用のない腫瘍の初期成長の抑制のためにさらに開発できる可能性がある。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *肝臓 ,  *血漿 ,  *共役 ,  *抗腫瘍作用 ,  腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  製剤 ,  副作用 ,  マウス ,  バイオアベイラビリティ ,  黒色腫 ,  *in vitro実験 ,  *ナノ粒子 ,  オレフィン化合物 ,  多価フェノール
準シソーラス用語： 癌治療 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： レスベラトロール ,  低分子量高分子ナノ粒子 ,  抗腫瘍活性 ,  肝臓代謝 ,  劣化 ,  共役

分類 (3件)： 食品の化学・栄養価  (FJ01020J) ,  代謝異常・栄養性疾患一般  (GD05010J) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： レスベラトロール

タイトルに関連する用語 (8件)： 血漿 ,  分解 ,  肝臓 ,  代謝 ,  抗癌活性 ,  増強 ,  共役 ,  評価