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J-GLOBAL ID：202202280669992041   整理番号：22A0972650

新規オーロラAと蛋白質キナーゼC(α,β1,β2,θ)マルチターゲット阻害剤:効力と選択性に及ぼすセレン原子の影響【JST・京大機械翻訳】

Novel Aurora A and Protein Kinase C (α, β1, β2, and θ) Multitarget Inhibitors: Impact of Selenium Atoms on the Potency and Selectivity

著者 (10件)： Bijian Krikor (Segal Cancer Centre and Lady Davis Institute for Medical Research, Sir Mortimer B. Davis-Jewish General Hospital, Departments of Medicine and Oncology, McGill University, Quebec, Canada) ,  Wernic Dominik (Segal Cancer Centre and Lady Davis Institute for Medical Research, Sir Mortimer B. Davis-Jewish General Hospital, Departments of Medicine and Oncology, McGill University, Quebec, Canada) ,  Nivedha Anita K. (Department of Chemistry, McGill University, Quebec, Canada) ,  Nivedha Anita K. (Molecular Forecaster, Quebec, Canada) ,  Su Jie (Segal Cancer Centre and Lady Davis Institute for Medical Research, Sir Mortimer B. Davis-Jewish General Hospital, Departments of Medicine and Oncology, McGill University, Quebec, Canada) ,  Lim Felicia Phei Lin (Department of Chemistry, McGill University, Quebec, Canada) ,  Miron Caitlin E. (Department of Chemistry, McGill University, Quebec, Canada) ,  Amzil Hind (Segal Cancer Centre and Lady Davis Institute for Medical Research, Sir Mortimer B. Davis-Jewish General Hospital, Departments of Medicine and Oncology, McGill University, Quebec, Canada) ,  Moitessier Nicolas (Department of Chemistry, McGill University, Quebec, Canada) ,  Alaoui-Jamali Moulay A. (Segal Cancer Centre and Lady Davis Institute for Medical Research, Sir Mortimer B. Davis-Jewish General Hospital, Departments of Medicine and Oncology, McGill University, Quebec, Canada)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 4  ページ： 3134-3150  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： オーロラキナーゼと蛋白質キナーゼC(PKC)は癌進行の異なる側面に関与することが示されている。現在まで,臨床的有効性と低い毒性を有する二重オーロラ/PKC阻害剤は利用できない。ここでは,オーロラAキナーゼおよびPKCイソ型α,β1,β2およびθを選択的に阻害できる強力な小分子としての化合物2eの同定を報告する。化合物2eは,in vitroでの転移性乳癌細胞のコロニー形成能とin vivoでの転移発生の有意な阻害を示した。in vitroキナーゼスクリーニングおよび分子モデリング研究により,セレン原子が2e以内のセレン含有側鎖の重要な役割を明らかにし,セレン原子が付加的相互作用を形成し,蛋白質動力学を調節することによりその選択性および効力を著しく改善することを示した。硫黄のような他のH結合ヘテロ原子と比較して,著者らの研究は,これらのセレン原子がさらに好ましいPK特性を与えることを示唆した。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 水素結合 ,  相互作用 ,  分子構造 ,  *極光 ,  *セレン ,  毒性 ,  モデリング ,  硫黄 ,  側鎖 ,  小分子 ,  in vitro実験 ,  *タンパク質キナーゼC
準シソーラス用語： ヘテロ原子 ,  腫瘍進行 ,  アイソフォーム ,  分子モデリング ,  コロニー形成 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (7件)： オーロラA ,  蛋白質キナーゼC ,  マルチターゲット ,  阻害剤 ,  選択性 ,  セレン ,  原子