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J-GLOBAL ID：202202281891613805   整理番号：22A0324893

PI3Kの二重阻害剤の分子設計と癌治療のための潜在的分子標的:レビュー【JST・京大機械翻訳】

Molecular design of dual inhibitors of PI3K and potential molecular target of cancer for its treatment: A review

著者 (2件)： Wang Yuanze (Bioland Laboratory (Guangzhou Regenerative Medicine and Health - Guangdong Laboratory), Guangzhou, 510530, PR China) ,  Tortorella Micky (Bioland Laboratory (Guangzhou Regenerative Medicine and Health - Guangdong Laboratory), Guangzhou, 510530, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 228  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)シグナル伝達ネットワークの異常な活性化は多くのヒト癌における重要な事象であり,従ってPI3K阻害剤の開発において大きな努力がなされてきた。しかし,内因性および獲得耐性ならびに不十分な薬剤耐性のため,これらの薬剤により限られた治療効果が達成された。PI3K阻害剤は,他の癌剤,すなわちラパマイシン(mTOR)阻害剤,ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤およびマイトジェン活性化蛋白質キナーゼ(MEK)阻害剤との相乗的抗腫瘍効果を示すという事実を考慮して,単一分子による両標的の二重阻害は,PI3K単独療法の欠点を克服する有望な相補的または代替治療戦略と考えられる。本レビューでは,PI3Kに基づく二重標的阻害剤を設計し,これらの二重結合剤の構造-活性関係と臨床進展を要約するための理論的基盤について論じた。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  ヒト ,  薬物耐性 ,  二重結合 ,  *分子設計 ,  *ターゲティング ,  治療計画 ,  MAPキナーゼ ,  ヒストンデアセチラーゼ ,  *ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ
準シソーラス用語： 単一分子 ,  内因性 ,  *癌治療 ,  単独療法 ,  *分子標的 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： PI3K ,  二重標的阻害剤 ,  抗癌剤 ,  mTOR ,  HDAC ,  MEK

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (6件)： PI3K ,  阻害剤 ,  分子設計 ,  癌治療 ,  分子標的 ,  レビュー