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J-GLOBAL ID：202202282755300015   整理番号：22A1153951

低分子量ペンタフルオロスルファニル-置換足場のレパートリーの拡大【JST・京大機械翻訳】

Expanding the Repertoire of Low-Molecular-Weight Pentafluorosulfanyl-Substituted Scaffolds

著者 (25件)： Jose Arathy (Chemistry Department, School of Life Sciences, Falmer, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Guest Daniel (Chemistry Department, School of Life Sciences, Falmer, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  LeGay Remi (Normandie Universite, Laboratoire de Chimie Moleculaire et Thioorganique, LCMT UMR 6507 ENSICAEN, UNICAEN, CNRS, 6 Bd. Du Marechal Juin, 14050, Caen, France) ,  Tizzard Graham J. (National Crystallography Service, School of Chemistry, University of Southampton, Southampton, SO17 1BJ, UK) ,  Coles Simon J. (National Crystallography Service, School of Chemistry, University of Southampton, Southampton, SO17 1BJ, UK) ,  Derveni Mariliza (Biochemistry, School of Life Sciences, Falmer, Brighton, BN1 9QG, UK) ,  Wright Edward (Biochemistry, School of Life Sciences, Falmer, Brighton, BN1 9QG, UK) ,  Marrison Lester (eMolecules, 3430, Carmel Mountain Road, Suite 250, San Diego, CA 92121, USA) ,  Lee Alpha A. (PostEra Inc., 2 Embarcadero Centre, San Franciso, CA 94111, USA) ,  Morris Aaron (PostEra Inc., 2 Embarcadero Centre, San Franciso, CA 94111, USA) ,  Robinson Matt (PostEra Inc., 2 Embarcadero Centre, San Franciso, CA 94111, USA) ,  von Delft Frank (Diamond Light Source (DLS), Harwell Science and Innovation Campus, Didcot, OX11 0DE, UK) ,  von Delft Frank (Centre of Medicines Discovery (CMD), University of Oxford, Department of Biochemistry, Oxford, OX1 3QU, UK) ,  von Delft Frank (Department of Biochemistry, University of Johannesburg, Auckland Park, 2006, South Africa) ,  Fearon Daren (Diamond Light Source (DLS), Harwell Science and Innovation Campus, Didcot, OX11 0DE, UK) ,  Koekemoer Lizbe (Centre of Medicines Discovery (CMD), University of Oxford, Department of Biochemistry, Oxford, OX1 3QU, UK) ,  Matviuk Tetiana (Enamine, Chervonotkatska St, 67, Kyiv, 02094, Ukraine) ,  Aimon Anthony (Diamond Light Source (DLS), Harwell Science and Innovation Campus, Didcot, OX11 0DE, UK) ,  Schofield Christopher J. (Chemistry Research Laboratory, The Department of Chemistry and the Ineos Oxford Institute for Antimicrobial Research, 12 Mansfield Road, OX1 3TA, Oxford, UK) ,  Malla Tika R. (Chemistry Research Laboratory, The Department of Chemistry and the Ineos Oxford Institute for Antimicrobial Research, 12 Mansfield Road, OX1 3TA, Oxford, UK) ,  London Nir (Department of Chemical and Structural Biology, Weizmann Institute of Science, Rehovot, 76100, Israel) ,  Greenland Barnaby W. (Chemistry Department, School of Life Sciences, Falmer, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Bagley Mark C. (Chemistry Department, School of Life Sciences, Falmer, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  Spencer John (Chemistry Department, School of Life Sciences, Falmer, Brighton, BN1 9QJ, UK) ,  The Covid Moonshot Consortium (Members list: https://tinyurl.com/y3r7redd)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 17  号： 7  ページ： e202100641  発行年： 2022年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ペンタフルオロスルファニル(-SF_5)官能基は,医薬品化学におけるバイオイソステリックとして関心が増している。アミド,イソオキサゾールおよびオキシインドール誘導体を含むSF_5含有化合物のライブラリーを,マイクロ波およびボールミル技術を含む溶液ベースおよび無溶媒法を用いて合成した。ライブラリーをヒトジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(HDHODH)を含む標的に対して試験した。その後の集中的なアプローチは,潜在的COVID-19使用のために考慮された,臨床的に使用された疾患修飾抗リウマチ薬(DMARDs),TeriflunomideおよびLeflunomideの類似体の合成をもたらし,SF_5バイオイソステリック配置は,親薬剤と比較してHDHODHの阻害を改善した。結果は,医薬品化学におけるSF_5グループの有用性を実証した。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： マイクロ波 ,  ボールミル ,  ヒト ,  薬物 ,  類似物質 ,  *低分子量 ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物
準シソーラス用語： 薬化学 ,  官能基 ,  無溶媒反応 ,  ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ ,  オキシインドール誘導体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： SF_5基 ,  DMARD ,  COVID-19 SARS-COV-2主要プロテアーゼ(Mpro)

分類 (3件)： 芳香族単環チオール  (CF05110U) ,  芳香族単環スルホン酸・スルフィン酸・スルフェン酸  (CF05140B) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M)

物質索引 (1件)： イソオキサゾール

タイトルに関連する用語 (4件)： 低分子量 ,  置換 ,  足場 ,  拡大