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J-GLOBAL ID:202202283051173619   整理番号:22A0326603

前庭痛の治療のためのリドカインの局所および急速送達のための粘膜接着生体溶解可能薄膜【JST・京大機械翻訳】

A mucoadhesive biodissolvable thin film for localized and rapid delivery of lidocaine for the treatment of vestibulodynia
著者 (18件):
資料名:
巻: 612  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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静脈性疼痛(VBD),紅斑および陰部前庭の疼痛(唇唇の内側面および膣開口)を特徴とする特発性疼痛障害は,生殖年齢の女性に対する性疼痛の最も一般的な原因である。女性は衣服とタンポン使用との接触で不快感も感じた。この障害を有するほとんどの女性は,組織の誘発を伴う疼痛のみを有するので,前庭に適用される局所麻酔薬は,一時的疼痛緩和のための現在の第一線治療である。治療オプションは,前庭領域の解剖学的制約,不良な薬物保持時間,不正確な投与,漏出,および全体的製品メッセージにより制限される。本研究では,vulvar前庭にフィットし,リドカインを局所的に送達するために設計された薄膜を用いたVBDの治療に対する新規アプローチを報告する。VBD治療に対する2つの使用事例は,1)迅速な薬剤放出(<5分),2)インターコースの前の使用,および2)長期使用のための長時間作用放出(≧120分),および日中のレリーフであった。セルロース系粘膜接着性薄膜を溶媒キャスト法を用いて作製した。ヒドロキシエチルセルロース(HEC),ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)およびヒドロキシプロピルメチルセルロース(HMPC)を含む3つのポリマーを,それらの生体適合性および膜キャスティングのための理想特性のために選択した。HEC,HPC,およびHPMCでキャストしたフィルムは,HPCでキャストしたフィルムで記録された最高の粘膜付着力で,対照と比べて粘膜接着性を示した。膜溶解速度に及ぼす媒質体積,pH,ムチンの存在および薬物の存在の影響を調べた。溶解速度は培地体積,媒体pHまたは薬物存在に無関係であったが,ムチンの存在下ではすべての膜でより速い溶解速度が得られた。in vitroリドカイン放出動力学は,ポリマータイプ,パーセント薬物負荷およびフィルムキャスティング厚さにより影響された。リドカイン放出は膜溶解よりも拡散機構に基づいており,HPC膜(~120分)に比べてHEC膜の方が速い放出(~5分)が観察された。より高い薬物負荷と膜厚は,リドカインのより遅く,より延長した放出動力学をもたらした。すべての膜は生体適合性であり,良好な機械的特性を示した。2つのフィルム製剤(12%w/w LHCで9%w/wHPC,6%w/w LHCで5%w/w HEC)を最適化し,VBD処理のための2つの使用事例シナリオを満たし,in vivo試験に移した。in vivo試験はBALB/cマウスの膜の安全性を示し,薬物動態分析は主に膣組織へのリドカインのデリバリーを示した。vulvaへのリドカインの局所デリバリーを最適化するため,粘膜接着性,生体溶解性薄膜および微調整薬剤放出動力学を開発する能力を示す。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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神経系疾患の薬物療法 
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