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J-GLOBAL ID：202202283600799958   整理番号：22A0975255

新しいクラスのNBTI DNAギラーゼ阻害剤,抗Mycobacterium abscessusピペリジン-4-カルボキサミドの構造-活性相関【JST・京大機械翻訳】

Structure-Activity Relationship of Anti-Mycobacterium abscessus Piperidine-4-carboxamides, a New Class of NBTI DNA Gyrase Inhibitors

著者 (15件)： Beuchel Andreas (Institut fuer Pharmazie, Martin-Luther-Universitaet Halle-Wittenberg, Germany) ,  Robaa Dina (Institut fuer Pharmazie, Martin-Luther-Universitaet Halle-Wittenberg, Germany) ,  Negatu Dereje A. (Center for Discovery and Innovation, Hackensack Meridian Health, New Jersey, United States) ,  Negatu Dereje A. (Center for Innovative Drug Development and Therapeutic Trials for Africa (CDT-Africa), Addis Ababa University, Ethiopia) ,  Madani Abdeldjalil (Center for Discovery and Innovation, Hackensack Meridian Health, New Jersey, United States) ,  Alvarez Nadine (Center for Discovery and Innovation, Hackensack Meridian Health, New Jersey, United States) ,  Zimmerman Matthew D. (Center for Discovery and Innovation, Hackensack Meridian Health, New Jersey, United States) ,  Richter Adrian (Institut fuer Pharmazie, Martin-Luther-Universitaet Halle-Wittenberg, Germany) ,  Mann Lea (Institut fuer Pharmazie, Martin-Luther-Universitaet Halle-Wittenberg, Germany) ,  Hoenke Sophie (Institut fuer Chemie, Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Germany) ,  Csuk Rene (Institut fuer Chemie, Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Germany) ,  Dick Thomas (Center for Discovery and Innovation, Hackensack Meridian Health, New Jersey, United States) ,  Dick Thomas (Department of Medical Sciences, Hackensack Meridian School of Medicine, New Jersey, United States) ,  Dick Thomas (Department of Microbiology and Immunology, Georgetown University, D.C., United States) ,  Imming Peter (Institut fuer Pharmazie, Martin-Luther-Universitaet Halle-Wittenberg, Germany)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 13  号： 3  ページ： 417-427  発行年： 2022年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 結核菌は,困難な肺感染を引き起こす。細菌は,第一線抗結核(抗TB)薬を含むほとんどの抗感染薬に耐性がある。MMV688844(844)は,M.膿瘍に対する殺菌特性を有するピペリジン-4-カルボキサミド(P4C)である。最近,著者らは844の分子標的としてDNAギラーゼを同定した。ここでは,in silicoドッキングと遺伝的証拠を示し,P4CsがゲポチダシンとしてDNAギラーゼと類似の結合様式を示すことを示唆した。ゲポチダシンは新しいクラスの非フルオロキノロンDNAギラーゼ毒である新規細菌トポイソメラーゼ阻害剤(NBTIs)の一員である。したがって,著者らの研究は,P4CsがNBTIの新しい構造サブクラスを提示することを示唆する。抗細菌作用の増加を示す類似体をもたらす844の構造-活性相関研究について述べた。選択した誘導体を組換えM.膿瘍 DNAギラーゼに対するそれらの阻害活性について試験した。鉛構造のさらなる最適化は,マウス血漿中の安定性を改善し,経口バイオアベイラビリティを増加させた。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  殺菌 ,  ドッキング ,  血漿 ,  *DNA【核酸】 ,  結核 ,  抗細菌作用 ,  *構造活性相関 ,  結核菌 ,  膿瘍 ,  *DNAトポイソメラーゼII ,  ニューキノロン系抗細菌薬
準シソーラス用語： *DNAギラーゼ ,  in silico ,  分子標的 ,  経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Mycobacterium abscessus ,  非結核性抗酸菌症 ,  NBTI/MGI ,  DNAギラーゼ ,  ピペリジン-4-カルボキサミド類

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (8件)： クラス ,  NBTI ,  DNAギラーゼ ,  阻害剤 ,  Mycobacterium ,  ピペリジン ,  カルボキサミド ,  構造-活性相関