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J-GLOBAL ID：202202283989283806   整理番号：22A0316347

SHP1に対する光学的および阻害活性を有する2-フェニル-1,3,4-チアジアゾール誘導体の理論的研究および応用【JST・京大機械翻訳】

Theoretical study and application of 2-phenyl-1,3,4-thiadiazole derivatives with optical and inhibitory activity against SHP1

著者 (10件)： Zhang Chun (School of Pharmaceutical Sciences, Jiangnan University, Wuxi, 214122, China. [e-mail]) ,  Sun Yi-Tao ,  Gao Li-Xin ,  Feng Bo ,  Yan Xue ,  Guo Xue-Hui ,  Ren Ai-Min ,  Zhou Yu-Bo ,  Li Jia ,  Wang Wen-Long
資料名： Physical Chemistry Chemical Physics  (Physical Chemistry Chemical Physics)
巻： 24  号： 2  ページ： 861-874  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0271C  ISSN： 1463-9076  CODEN： PPCPFQ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Src相同性-2ドメイン含有蛋白質チロシンホスファターゼ1(SHP1)は主に造血細胞及び上皮細胞に制限され,発癌性細胞シグナル伝達カスケードの収束ノードとして広く受け入れられている。複雑な生体系におけるSHP1活性の迅速追跡と阻害のための効率的方法の開発は,関連する疾患の診断と治療の統合を進めるためにかなり重要である。この目的で,ここで報告したSHP1阻害剤(PT1,PT3,PT4,PT6およびPT7)に基づいて,5つの2-フェニル-1,3,4-チアジアゾール誘導体(PT2,PT5,PT8,PT9およびPT10)を設計し,合成した。SHP1に対するこれらの2-フェニル-1,3,4-チアジアゾール誘導体(PT1-PT10)の光物理的性質と阻害活性を,理論的シミュレーションと実験応用の観点から徹底的に研究した。代表的な化合物PT10は,励起状態のより小さな幾何学的緩和と再組織化エネルギーのため,他の分子より大きな量子収率を示し,これは有機溶媒中での蛍光実験からの結果と一致した。さらに,PT10は,SHP1活性に対する選択的蛍光応答およびHeLa細胞における低い細胞毒性を示した。最後に,それは,計算した優れた二光子吸収特性に従って,将来における二光子細胞蛍光イメージングにおける潜在的用途を示した。本稿では,まず,SHP1に対する蛍光および活性化分子PT10を提供し,酵素分子レベルでのSHP1の可視化および阻害活性の統合を達成した。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *蛍光 ,  シミュレーション ,  量子収量 ,  励起状態 ,  生体系 ,  HeLa細胞 ,  可視化 ,  再編成 ,  緩和現象 ,  細胞毒性 ,  有機溶媒 ,  上皮細胞
準シソーラス用語： 蛍光イメージング ,  *阻害活性 ,  二光子 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 電気化学反応  (CB07050F) ,  貴金属触媒  (CB06122I)

タイトルに関連する用語 (8件)： SHP1 ,  光学 ,  阻害活性 ,  フェニル ,  チアジアゾール誘導体 ,  理論 ,  研究 ,  応用