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J-GLOBAL ID：202202284286058139   整理番号：22A0440448

迅速回復催眠剤としてのフェニルピペラジン-フェニルアセタート誘導体の設計,合成および評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, and evaluation of phenylpiperazine-phenylacetate derivatives as rapid recovery hypnotic agents

著者 (10件)： Qi Zhaoyang (Jiangsu Institute of Marine Resources Development, Co-Innovation Center of Jiangsu Marine Bio-industry Technology, Jiangsu Ocean University, Lianyungang 222005, China) ,  Li Ziying (Jiangsu Institute of Marine Resources Development, Co-Innovation Center of Jiangsu Marine Bio-industry Technology, Jiangsu Ocean University, Lianyungang 222005, China) ,  Zhu Mo (Wuhan Docan Pharmaceutical Co., Ltd., Wuhan 430040, China) ,  Zhang Xiaohua (Wuhan Docan Pharmaceutical Co., Ltd., Wuhan 430040, China) ,  Zhang Guisen (Jiangsu Institute of Marine Resources Development, Co-Innovation Center of Jiangsu Marine Bio-industry Technology, Jiangsu Ocean University, Lianyungang 222005, China) ,  Zhuang Tao (Jiangsu Institute of Marine Resources Development, Co-Innovation Center of Jiangsu Marine Bio-industry Technology, Jiangsu Ocean University, Lianyungang 222005, China) ,  Zhuang Tao (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Technology, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430074, China) ,  Chen Yin (Jiangsu Institute of Marine Resources Development, Co-Innovation Center of Jiangsu Marine Bio-industry Technology, Jiangsu Ocean University, Lianyungang 222005, China) ,  Huang Ling (Jiangsu Institute of Marine Resources Development, Co-Innovation Center of Jiangsu Marine Bio-industry Technology, Jiangsu Ocean University, Lianyungang 222005, China) ,  Huang Ling (Wuhan Docan Pharmaceutical Co., Ltd., Wuhan 430040, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 57  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本論文では,迅速回収催眠剤として一連の新規フェニルピペラジン-フェニルアセタート誘導体を設計し合成した。最良の化合物10は,GABA_A受容体に対して比較的高い親和性を有し,13の他のオフターゲット受容体に対して低い親和性を有した。3つの動物モデル(マウス,ラット,およびウサギ)において,化合物10は,強力な催眠作用(ウサギでHD_50=5.2mg/kg),矯正反射(LORR)の損失の持続時間,およびプロパンイドより有意な短い回復時間(歩行までの時間)を示した。さらに,化合物10(TI=18.1)は,ウサギにおいてプロパノイド(TI=14.7)より高い安全性プロファイルを示した。上記の結果は,化合物10が麻酔において予測可能で迅速な回復プロファイルを有することを示唆した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 受容体 ,  麻酔 ,  ラット ,  *催眠鎮静薬 ,  *フェニル基 ,  催眠作用 ,  親和性 ,  継続時間 ,  窒素複素環化合物 ,  アルカン
準シソーラス用語： 動物モデル ,  回復時間 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 麻酔 ,  フェニルピペラジン ,  フェニルアセテート誘導体 ,  催眠薬

分類 (4件)： 窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  バイオアッセイ  (EA03060N) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y)

物質索引 (2件)： ピペラジン ,  プロパン

タイトルに関連する用語 (6件)： 回復 ,  催眠剤 ,  フェニルアセタート ,  誘導体 ,  設計 ,  評価