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J-GLOBAL ID：202202284297221342   整理番号：22A1160329

ニューロペプチドY Y_1受容体に対する高親和性蛍光プローブの構造ベース設計【JST・京大機械翻訳】

Structure-Based Design of High-Affinity Fluorescent Probes for the Neuropeptide Y Y₁ Receptor

著者 (12件)： Mueller Christoph (Institute of Pharmacy, Faculty of Chemistry and Pharmacy, University of Regensburg, Germany) ,  Gleixner Jakob (Institute of Pharmacy, Faculty of Chemistry and Pharmacy, University of Regensburg, Germany) ,  Tahk Maris-Johanna (Institute of Chemistry, Faculty of Bioorganic Chemistry, University of Tartu, Estonia) ,  Kopanchuk Sergei (Institute of Chemistry, Faculty of Bioorganic Chemistry, University of Tartu, Estonia) ,  Laasfeld Tonis (Institute of Chemistry, Faculty of Bioorganic Chemistry, University of Tartu, Estonia) ,  Weinhart Michael (Institute of Inorganic Chemistry, Faculty of Chemistry and Pharmacy, University of Regensburg, Germany) ,  Schollmeyer Dieter (Department of Chemistry, Johannes-Gutenberg-University Mainz, Germany) ,  Betschart Martin U. (Institute of Pharmaceutical Sciences, University of Freiburg, Germany) ,  Luedeke Steffen (Institute of Pharmaceutical Sciences, University of Freiburg, Germany) ,  Koch Pierre (Institute of Pharmacy, Faculty of Chemistry and Pharmacy, University of Regensburg, Germany) ,  Rinken Ago (Institute of Chemistry, Faculty of Bioorganic Chemistry, University of Tartu, Estonia) ,  Keller Max (Institute of Pharmacy, Faculty of Chemistry and Pharmacy, University of Regensburg, Germany)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 6  ページ： 4832-4853  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アルギニンアミド型Y_1R選択的アンタゴニストUR-MK299(2)との複合体における神経ペプチドY Y_1受容体(Y_1R)の最近の結晶化は,非ペプチドY_1Rリガンドの構造に基づく設計に向けた新しいアプローチを開いた。優れたY_1R選択性を示す新規蛍光プローブを設計し,以前に記述した蛍光Y_1R配位子とは対照的に,かなり高い(~100倍)結合親和性を示した。これはアミン官能化リンカーを介して2のジフェニルアセチル部分への異なる蛍光色素の付着により達成された。蛍光リガンドはピコモルY_1R結合親和性(pK_i値9.36~9.95)を示し,Fura-2カルシウムアッセイで検証されたようにY_1Rアンタゴニストであることを証明した。ツール化合物としてのプローブの多目的な適用性を,フローサイトメトリーおよび蛍光異方性に基づくY_1R結合研究(飽和および競合結合および会合および解離動力学)ならびに生きている腫瘍細胞の広視野および全内部反射蛍光(TIRF)顕微鏡により実証し,蛍光が主に細胞膜に局在することを明らかにした。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *蛍光 ,  結晶化 ,  アミン ,  *ペプチド ,  *受容体 ,  腫瘍細胞 ,  薬物 ,  複合体 ,  全反射 ,  *親和性 ,  官能化 ,  フローサイトメトリー
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  蛍光色素 ,  *蛍光プローブ ,  アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 診断用薬の基礎研究  (GW20010P)

タイトルに関連する用語 (5件)： ニューロペプチドY ,  受容体 ,  親和性 ,  蛍光プローブ ,  設計