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J-GLOBAL ID：202202284970398860   整理番号：22A0895227

シクロヘキサン-1,4-ジオンから誘導した複素環化合物 標的SARS-CoV-2主プロテアーゼ(Mpro)及び潜在的抗Covid-19としてのテトラヒドロ-4H-クロメン及びテトラヒドロベンゾ[d]チアゾール誘導体の合成【JST・京大機械翻訳】

Heterocyclic compounds derived from cyclohexane-1,4-dione: synthesis of tetrahydro-4H-chromene and tetrahydrobenzo[d]thiazole derivatives as target SARS-CoV-2 main protease (Mpro) and potential anti-Covid-19

著者 (2件)： Mohareb Rafat Milad (Department of Chemistry, Faculty of Science, Cairo University, Giza, Egypt) ,  Megally Abdo Nadia Youssef (Chemistry Department, Faculty of Education, Alexandria University, Alexandria, Egypt)
資料名： Journal of the Iranian Chemical Society  (Journal of the Iranian Chemical Society)
巻： 19  号： 4  ページ： 1129-1141  発行年： 2022年 
JST資料番号： W4613A  ISSN： 1735-207X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： トリエチルアミンを含むエタノール中で1,4-シクロヘキサンジオン(1),マロノニトリル(2)およびベンズアルデヒド(3a),2-クロロベンズアルデヒド(3b)または4-メトキシベンズアルデヒド(3c)のいずれかの反応から調製したテトラヒドロ-4H-クロメン-3-カルボニトリル誘導体4a-c。化合物4bを用いてピラゾール,ピリミジンおよびチアゾール誘導体を調製した。さらに,テトラヒドロベンゾ[d]チアゾール誘導体18を1,4-シクロヘキサンジオン(1)と元素硫黄の反応から調製し,次いでトリエチルアミンを含む無水エタノール中でフェニルイソチオシアナート(12)を合成した。後者の化合物はオルトぎ酸エチルと,トリエチルアミン存在下の1,4-ジオキサン中のマロノニトリルまたはシアノ酢酸エチルと反応し,9-エトキシ-2H-クロメノ[6,5-d]チアゾール誘導体20a,bを生成した。さらに,縮合チオフェンおよびピラン誘導体を,化合物18から出発して合成した。スクリーニングされた化合物は,RNA2’-O-メチル化の遷移状態の模倣体として設計され,SARS-CoV(nsp10/nsp16複合体),Zika,西ナイル,デング熱,ワクシニア(VP39)ウイルスからいくつかのウイルスRNA2’-OMTaseに対してスクリーニングされた。同時に,これらの化合物をヒトRNA N7-MTase(hRNMT)に対して試験し,それらの特異性を評価するためにSARS-CoV nsp14およびワクシニアD1-D12複合体のようなウイルスN7-MTaseを選択した。化合物4a,4b,6b,6c,6e,9a,9b,15,16,21b,および23bは,SARs-Cov nsp 14に対して,それぞれ,93.42,87.49,98.23,88.15,89.24,96.31,93.28,89.25,89.28,77.24,および94.49という高い%阻害を示した。Copyright Iranian Chemical Society 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： メチル化 ,  RNA【核酸】 ,  ヒト ,  遷移状態 ,  複合体 ,  *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  *複素環化合物 ,  デング熱 ,  脂肪族アルコール ,  脂肪族ニトリル ,  硫黄複素環化合物 ,  脂肪族アミン ,  第三アミン ,  酸素複素環化合物 ,  窒素複素環化合物

著者キーワード (4件)： シクロヘキサン-14-ジオン ,  テトラヒドロ-4H-クロメン ,  テトラヒドロベンゾ[d]チアゾール ,  抗SARS-CoV

分類 (1件)： ピランの縮合誘導体  (CF07093I)

物質索引 (7件)： エタノール ,  マロノニトリル ,  チオフェン ,  トリエチルアミン ,  1,4-ジオキサン ,  ピリミジン ,  ピラゾール

タイトルに関連する用語 (10件)： シクロヘキサン ,  ジオン ,  誘導 ,  複素環化合物 ,  標的 ,  SARS-CoV-2 ,  プロテアーゼ ,  COVID-19 ,  クロメン ,  チアゾール誘導体