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J-GLOBAL ID：202202285621786108   整理番号：22A0231868

2-((2-(4-ヨード-2,5-ジメトキシフェニル)エチルアミノ)メチル)フェノール(25I-NBOH)と2-(((2-(4-クロロ-2,5-ジメトキシフェニル)エチル)アミノ)メチル)フェノール(25C-NBOH)は心血管系に対する有害作用を誘導する【JST・京大機械翻訳】

2-((2-(4-Iodo-2,5-dimethoxyphenyl)ethylamino)methyl)phenol (25I-NBOH) and 2-(((2-(4-chloro-2,5-dimethoxyphenyl)ethyl)amino)methyl)phenol (25C-NBOH) induce adverse effects on the cardiovascular system

著者 (4件)： Yoon Kyung Sik (National Institute of Food and Drug Safety Evaluation, Ministry of Food and Drug Safety, Osong, Cheongju, Republic of Korea) ,  Cha Hye Jin (National Institute of Food and Drug Safety Evaluation, Ministry of Food and Drug Safety, Osong, Cheongju, Republic of Korea) ,  Choi Sun Ok (National Institute of Food and Drug Safety Evaluation, Ministry of Food and Drug Safety, Osong, Cheongju, Republic of Korea) ,  Lee Jin-Moo (National Institute of Food and Drug Safety Evaluation, Ministry of Food and Drug Safety, Osong, Cheongju, Republic of Korea)
資料名： Toxicology Letters  (Toxicology Letters)
巻： 355  ページ： 160-169  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0034B  ISSN： 0378-4274  CODEN： TOLED5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： フェネチルアミンとして分類された2つの新規精神活性物質(NPS),すなわち2-((2-(4-ヨード-2,5-ジメトキシフェニル)エチルアミノ)メチル)フェノール(25I-NBOH)と2-((2-4-クロロ-2,5-ジメトキシフェニル)エチル)アミノ)メチル)フェノール(25C-NBOH))は,レクリエーションの幻覚を追求する人々によって乱用されている。これらのNPSは,その副作用がほとんどの場合知られていないので,重大な健康問題を引き起こす可能性がある。したがって,本研究では,3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾールイウムブロミド(MTT)アッセイ,ラット心電図(ECG),ランゲンドルフ試験,およびヒトエーテル-a-go関連遺伝子(hERG)アッセイを用いて,25I-NBOHおよび25C-NBOHの心毒性を評価した。さらに,心血管系で様々な役割を果たすことが知られているp21 CDC42/RAC1活性化キナーゼ1(PAK1)の発現レベルを分析した。MTTアッセイでは,25I-NBOHまたは25C-NBOHによる処理はH9c2心筋細胞の生存率を劇的に低下させた。一方,これらの2つの化合物は,ラットECG測定においてQT間隔とRR間隔を有意に増加させた。25I-NBOHは,ラット初代心筋細胞およびH9c2細胞でPAK1蛋白質発現をダウンレギュレートした。しかし,25C-NBOHは,H9c2細胞におけるPAK1発現に影響を及ぼさなかった。徹底的な研究において,25I-NBOHはhERGアッセイでカリウムチャンネルを阻害したが,ex vivo試験では,物質は左心室発生圧力(LVDP)と分離ラット心臓の心拍数に影響しなかった。まとめると,これらの結果は,25I-NBOHと25C-NBOHの両方が有害な心血管効果を持つことを示唆する。どの因子がPAK1発現と心毒性の間の関係に影響するかを決定するのに更なる調査が必要である。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 心臓 ,  心電図 ,  遺伝子 ,  心拍 ,  副作用 ,  *ラット ,  生存率 ,  幻覚 ,  カリウムチャンネル ,  心筋細胞
準シソーラス用語： 心毒性 ,  QT間隔 ,  RR間隔 ,  蛋白質発現 ,  左心室 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 25I-NBOH ,  25C-NBOH ,  心毒性 ,  QT間隔 ,  PAK1 ,  hERGチャネル

分類 (1件)： 循環系の基礎医学  (GJ01020K)

タイトルに関連する用語 (4件)： フェノール ,  心血管系 ,  有害作用 ,  誘導