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J-GLOBAL ID：202202285664196871   整理番号：22A1084643

多機能蛋白質および抗体-薬物-抱合体を生成するモジュール共役プラットホームとしてのビス-エチニルホスホンアミダート【JST・京大機械翻訳】

Bis-ethynylphosphonamidates as an Modular Conjugation Platform to Generate Multi-Functional Protein- and Antibody-Drug-Conjugates

著者 (11件)： Kasper Marc-Andre (Chemical Biology Department, Leibniz-Forschungsinstitut fuer Molekulare Pharmakologie (FMP), Robert-Rossle-Strasse 10, 13125, Berlin, Germany) ,  Kasper Marc-Andre (Department of Chemistry, Humboldt Universitaet zu Berlin, Brook-Taylor-Str. 2, 12489, Berlin, Germany) ,  Kasper Marc-Andre (Tubulis GmbH, Butenandtstrasse 1, 81377, Muenchen, Germany) ,  Lassak Lukas (Chemical Biology Department, Leibniz-Forschungsinstitut fuer Molekulare Pharmakologie (FMP), Robert-Rossle-Strasse 10, 13125, Berlin, Germany) ,  Lassak Lukas (Department of Chemistry, Humboldt Universitaet zu Berlin, Brook-Taylor-Str. 2, 12489, Berlin, Germany) ,  Vogl Annette M. (Tubulis GmbH, Butenandtstrasse 1, 81377, Muenchen, Germany) ,  Mai Isabelle (Tubulis GmbH, Butenandtstrasse 1, 81377, Muenchen, Germany) ,  Helma Jonas (Tubulis GmbH, Butenandtstrasse 1, 81377, Muenchen, Germany) ,  Schumacher Dominik (Tubulis GmbH, Butenandtstrasse 1, 81377, Muenchen, Germany) ,  Hackenberger Christian P. R. (Chemical Biology Department, Leibniz-Forschungsinstitut fuer Molekulare Pharmakologie (FMP), Robert-Rossle-Strasse 10, 13125, Berlin, Germany) ,  Hackenberger Christian P. R. (Department of Chemistry, Humboldt Universitaet zu Berlin, Brook-Taylor-Str. 2, 12489, Berlin, Germany)
資料名： European Journal of Organic Chemistry  (European Journal of Organic Chemistry)
巻： 2022  号： 10  ページ： e202101389  発行年： 2022年 
JST資料番号： W1026A  ISSN： 1434-193X  CODEN： EJOCFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ビス-エチニルホスホンアミドは,列に2つのチオール含有モジュールの簡単な化学選択的付加を可能にする。調整可能な親水性を有する異なる機能的O-置換基を持つ4種類のビス-求電子試薬を記述し,さらにその後の共役を可能にし,蛋白質-蛋白質複合体を構築するための簡単なプロトコルを容易にした。2つのエチニルホスホンアミド間のスペーサ長の増加は,2つの嵩高い蛋白質から共役体の形成を単純化する。これらの試薬を適用して,DM1とトラスツズマブから標的細胞株に対する優れた細胞毒性と選択性を有する均一な抗体-Drug-Conjugate(ADCs)を得た。さらに,化学選択的三重共役のための付加的アルキンを運ぶビス-エチニルホスホンアミドは,特に薬物部位でADCの蛍光標識を受け,標的細胞へのADC取り込み後の細胞内輸送の観測を可能にする抗体-Drug-Fluorofer-Conjugate(ADFC)を与えた。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 簡素化 ,  親水性 ,  チオール ,  *共役 ,  *抗体 ,  *タンパク質 ,  アルキン ,  蛍光標識 ,  試薬 ,  細胞毒性 ,  細胞内輸送 ,  タンパク質複合体 ,  求電子試薬
準シソーラス用語： トラスツズマブ ,  *抱合体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アルキン ,  抗体 ,  共役 ,  ドラッグデリバリー ,  蛋白質修飾

分類 (5件)： 有機化合物のルミネセンス  (BM08094A) ,  有機けい素化合物  (CF08030C) ,  非金属の錯体  (CE01020R) ,  芳香族単環ケトン  (CF05170I) ,  ペプチド  (CF10080G)

タイトルに関連する用語 (9件)： 多機能 ,  蛋白質 ,  抗体 ,  薬物 ,  抱合体 ,  モジュール ,  共役 ,  プラットホーム ,  ビス