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J-GLOBAL ID：202202286913932968   整理番号：22A0476004

知識ベースドラッグデザインを用いた新規N-(3-ブロモフェニル)-{[(フェニルカルバモイル)アミノ]メチル}-N-ヒドロキシチオフェン-2-カルボイミドアミドインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ阻害剤の発見と開発【JST・京大機械翻訳】

Discovery and development of a novel N-(3-bromophenyl)-{[(phenylcarbamoyl)amino]methyl}-N-hydroxythiophene-2-carboximidamide indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitor using knowledge-based drug design

著者 (29件)： Yeh Teng-Kuang (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Song Jen-Shin (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Chang Po-Wei (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Yu Jin-Chen (Bio-Thera Solutions Ltd., Guangzhou, 510530, PR China) ,  Chang Chia-Hwa (RDD lab, Inc., New Taipei City 248, Taiwan) ,  Liao Fang-Yu (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Tien Ya-Wen (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Kuppusamy Ramajayam (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Li An-Siou (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Chen Chi-Han (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Chen Chieh-Wen (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Lin Li-Mei (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Chang Hsin-Huei (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Huang Chih-Hsiang (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Yao Jau-Ying (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Wu Mine-Hsine (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Peng Yi-Hui (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Hsueh Ching-Cheng (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Hsiao Wen-Chi (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Chen Pei-Husan (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Lin Chin-Yu (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Hsieh Su-Huei (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Shih Chuan (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Hung Ming-Shiu (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Wu Su-Ying (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Kuo Ching-Chuan (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Kuo Ching-Chuan (Graduate Institute of Biomedical Sciences, China Medical University, Taichung, 404, Taiwan) ,  Ueng Shau-Hua (Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research, National Health Research Institutes, Miaoli County, 35053, Taiwan) ,  Ueng Shau-Hua (School of Pharmacy, College of Medicine, National Cheng Kung University, Tainan, 701, Taiwan)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 229  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ-1(IDO1)は,次世代の癌免疫療法の有望な標的である。知識に基づく薬剤デザインにより生成するN-ヒドロキシ-チオフェン-カルボイミドアミドコアを組み入れた,2種類のIDO1阻害剤の開発を述べた。N-ヒドロキシチオフェン-2-カルボイミドアミドコアの側鎖の拡張を含む合成化合物の細胞活性及び薬物動態(PK)特性を改善する構造修飾は,ヒトSK-OV-3卵巣異種移植腫瘍マウスモデルにおけるIDO1に対する有意なin vivo標的阻害を示す強力なIDO1阻害剤である化合物27aをもたらした。この戦略は,IDO1の調節に感受性の他の疾患の治療のための付加的IDO1阻害剤の発見に適用できることが期待される。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 感受性 ,  ヒト ,  卵巣 ,  異種移植 ,  *ドラッグデザイン ,  側鎖 ,  *知識ベース ,  *ジオキシゲナーゼ
準シソーラス用語： 癌免疫療法 ,  細胞活性 ,  インドールアミンピロール2,3-ジオキシゲナーゼ ,  担癌マウス , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： 知識ベースドラッグデザイン ,  インドールアミン23-ジオキシゲナーゼ ,  癌免疫療法

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (6件)： 知識 ,  ドラッグデザイン ,  ジオキシゲナーゼ ,  阻害剤 ,  発見 ,  開発