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J-GLOBAL ID：202202287213731311   整理番号：22A0973028

ゲルマクラン型セスキテルペンラクトンの半合成と非小細胞肺癌細胞毒性評価【JST・京大機械翻訳】

Semisynthesis and Non-Small-Cell Lung Cancer Cytotoxicity Evaluation of Germacrane-Type Sesquiterpene Lactones from

著者 (13件)： Ren Hui (Key Laboratory of Computational Chemistry Based Natural Antitumor Drug Research & Development, Liaoning Province, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, People’s Republic of China) ,  Zhang Yang-Yang (Key Laboratory of Computational Chemistry Based Natural Antitumor Drug Research & Development, Liaoning Province, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, People’s Republic of China) ,  Li Ya-Ling (Key Laboratory of Computational Chemistry Based Natural Antitumor Drug Research & Development, Liaoning Province, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, People’s Republic of China) ,  Bai Ming (Key Laboratory of Computational Chemistry Based Natural Antitumor Drug Research & Development, Liaoning Province, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, People’s Republic of China) ,  Yan Qiu-Lin (Key Laboratory of Computational Chemistry Based Natural Antitumor Drug Research & Development, Liaoning Province, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, People’s Republic of China) ,  Huang Xiao-Xiao (Key Laboratory of Computational Chemistry Based Natural Antitumor Drug Research & Development, Liaoning Province, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, People’s Republic of China) ,  Cui Wei (School of Life Science and Biopharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, People’s Republic of China) ,  Zhao Hongwei (Jilin Yizheng Pharmaceutical Group Co., Ltd., Jilin Province, People’s Republic of China) ,  Gu Liwei (Institute of Chinese Materia Medica, Artemisinin Research Center, China Academy of Chinese Medical Sciences, People’s Republic of China) ,  Liu Qingbo (Key Laboratory of Computational Chemistry Based Natural Antitumor Drug Research & Development, Liaoning Province, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, People’s Republic of China) ,  Liu Qingbo (Jilin Yizheng Pharmaceutical Group Co., Ltd., Jilin Province, People’s Republic of China) ,  Yao Guo-Dong (Key Laboratory of Computational Chemistry Based Natural Antitumor Drug Research & Development, Liaoning Province, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, People’s Republic of China) ,  Song Shao-Jiang (Key Laboratory of Computational Chemistry Based Natural Antitumor Drug Research & Development, Liaoning Province, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, People’s Republic of China)
資料名： Journal of Natural Products  (Journal of Natural Products)
巻： 85  号： 2  ページ： 352-364  発行年： 2022年 
JST資料番号： C0012B  ISSN： 0163-3864  CODEN： JNPRDF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2系列のゲルマラン型セスキテルペンラクトンを,抽出物からの標準化学変換により調製した,カベロールCの半合成調節により生産した。非小細胞肺癌細胞に対するそれらの阻害活性をスクリーニングし,予備的構造活性相関も確立した。それらの中で,単量体アナログ1uと二量体アナログ3dは,A549細胞に対して,それぞれ4.3と0.7μMのIC_50値で優れた抗非小細胞肺癌細胞毒性効力を示し,シスプラチンと標準セスキテルペンラクトン,パルテノリド,およびカベルトピンより活性であった。さらなる研究は,化合物1uと3dがG2/M期停止を引き起こし,A549細胞におけるミトコンドリア経路の活性化を介してアポトーシスを誘発することを明らかにした。まとめると,得られた結果は化合物1uと3dが有望な抗非小細胞肺癌リード化合物であることを示唆する。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ラクトン ,  構造活性相関 ,  単量体 ,  二量体 ,  *化学合成 ,  シスプラチン ,  *細胞毒性 ,  *非小細胞肺癌 ,  アポトーシス ,  A549細胞
準シソーラス用語： リード化合物 ,  *セスキテルペンラクトン ,  阻害活性 ,  *半合成 ,  G2/M期停止 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  植物の生化学  (EH01050J)

物質索引 (1件)： パルテノリド

タイトルに関連する用語 (6件)： ゲルマクラン型セスキテルペン ,  ラクトン ,  半合成 ,  非小細胞肺癌 ,  細胞毒性 ,  評価