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J-GLOBAL ID：202202287446188406   整理番号：22A0989743

オレアノール酸-テトラメチルピラジン誘導体の合成及び抗腫瘍活性研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Anti-tumor Activity Evaluation of Oleanolic acid-Ligustrazine Derivatives

著者 (3件)： Wang Xuan (武漢城市学院 医学部,湖北 武漢 430083) ,  Jiang Xiaoye (武漢城市学院 医学部,湖北 武漢 430083) ,  Li Qixiong (武漢城市学院 医学部,湖北 武漢 430083)
資料名： Huaxue Shiji  (Huaxue Shiji)
巻： 44  号： 2  ページ： 186-194  発行年： 2022年 
JST資料番号： C2011A  ISSN： 0258-3283  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： テトラメチルピラジンを原料とし,酸化,Boekelheide転位,加水分解,Ing-Manskeなどの反応を経て,2つのテトラメチルピラジン誘導体2-ヒドロキシメチル-3,5,6-トリメチルピラジンと2-メチルアミン-3,5,6-トリメチルピラジンを合成した。8つの新規オレアノール酸-テトラメチルピラジン誘導体を,1HNMR,13CNMRおよびMSによって確証した。予備的な生物活性の結果により、合成した目標化合物がPC-3、MCF-7、HepG2とHeLaの4種類の腫瘍細胞に対して良好な阻害活性を示し、半数抑制濃度(IC50)値は20mol/L以内であった。その抗腫瘍活性は明らかにリード化合物オレアノール酸とテトラメチルピラジンより強かった。構造活性相関研究により、オレアノール酸とテトラメチルピラジンのスプライシング方式が活性にほとんど影響しないが、オレアノール酸A環の修飾方式が活性に大きく影響し、そのうちオレアノール酸A環に1-エン-3-オキソ官能基を有する化合物がMCF-7に対して最も強い阻害活性を示した。そのIC50はそれぞれ3.4,2.2mol/Lであった。さらに,これらのオレアノール酸-テトラメチルピラジン誘導体は,正常MCF-10AおよびLO2細胞に対して毒性を示さなかった。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 加水分解 ,  *抗腫瘍作用 ,  腫瘍細胞 ,  生物活性 ,  化合物 ,  MCF7細胞 ,  オレフィン化合物 ,  脂環式アルコール ,  五環トリテルペン ,  第二アルコール
準シソーラス用語： 官能基 ,  リード化合物 ,  阻害活性 ,  構造活性相関研究 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 化学一般その他  (CA01060X)

物質索引 (2件)： テトラメチルピラジン ,  オレアノール酸

タイトルに関連する用語 (5件)： オレアノール酸 ,  テトラメチルピラジン ,  誘導体 ,  抗腫瘍活性 ,  研究