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J-GLOBAL ID：202202287676971811   整理番号：22A1056398

2種類のリノール酸-ドセタキセル誘導体の直接比較:in vitro細胞毒性とin vivo抗腫瘍活性【JST・京大機械翻訳】

Direct comparison of two kinds of linoleic acid-docetaxel derivatives: in vitro cytotoxicity and in vivo antitumor activity

著者 (5件)： Jia Lirui (Department of Pharmaceutics, Wuya College of Innovation, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, People’s Republic of China) ,  Liu Ying (National Institute for Food and Drug Control, Beijing, People’s Republic of China) ,  Li Meng (Department of Pharmaceutics, Wuya College of Innovation, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, People’s Republic of China) ,  Wang Yongjun (Department of Pharmaceutics, Wuya College of Innovation, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, People’s Republic of China) ,  He Zhonggui (Department of Pharmaceutics, Wuya College of Innovation, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, People’s Republic of China)
資料名： Drug Delivery and Translational Research  (Drug Delivery and Translational Research)
巻： 12  号： 5  ページ： 1209-1218  発行年： 2022年 
JST資料番号： W4295A  ISSN： 2190-393X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 合理的設計脂質-薬物誘導体は,高疎水性プロトタイプの薬物性を改善する好ましいアプローチを提供する。良好な細胞毒性が,候補誘導体スクリーニングに対する優れた抗癌効果の保証であるとの共通感覚と見なされている。しかし,脂質-薬物共役系自己組織化ナノ粒子に適用する。ここでは,上記2種類の誘導体を確立し,in vitroでの細胞毒性活性とin vivoでの薬剤効果の間の非相関を見出した。DSL NP(DTX-S-LAナノ粒子)とDL NP(DTX-LAナノ粒子)のIC_50は,それぞれ4.02と209.6ng/mL(DTX当量濃度)であった。しかし,DL NPはDSL NPよりも強い腫瘍阻害能を示した。細胞毒性と抗癌効果の間の非陽性相関を説明するために,より多くの実験を深さで実施した。注目すべきことに,血液およびPK研究における薬物放出研究は,DL NPが循環における構造的完全性を維持するためより安定であり,腫瘍部位においてより多くの蓄積をもたらすことを示唆した。生体内分布研究によって検証されるように,DL NPは腫瘍においてDSL NPより優れた標的効果を示した。著者らのデータは,in vivoでのいわゆるスマート結合挿入誘導体の生物学的運命が複雑であることを示した。したがって,単純な細胞毒性は,誘導体スクリーニングには不十分であり,in vitroおよびin vivo挙動の両者の包括的な理解が必須である。グラフ抽象;Copyright Controlled Release Society 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 疎水性 ,  共役 ,  *抗腫瘍作用 ,  脂質 ,  *腫瘍 ,  生体内分布 ,  薬物放出 ,  *細胞毒性 ,  効果 ,  完全性 ,  スクリーニング ,  自己組織化 ,  *in vitro実験 ,  ナノ粒子
準シソーラス用語： 薬効 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 脂質薬剤 ,  ナノアセンブリ ,  抗癌効果 ,  細胞毒性 ,  誘導体

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (5件)： リノール酸 ,  ドセタキセル ,  誘導体 ,  細胞毒性 ,  抗腫瘍活性