モノアミンオキシダーゼの阻害剤としてのフェノチアジン,アントラキノンおよび関連三環誘導体【JST・京大機械翻訳】

Lefin Roslyn; Petzer Anel; Petzer Jacobus P.

文献

J-GLOBAL ID：202202287738744010 整理番号：22A0440552

モノアミンオキシダーゼの阻害剤としてのフェノチアジン,アントラキノンおよび関連三環誘導体【JST・京大機械翻訳】

Phenothiazine, anthraquinone and related tricyclic derivatives as inhibitors of monoamine oxidase

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巻： 54 ページ： Null 発行年： 2022年
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

モノアミンオキシダーゼ(MAO)酵素の阻害剤は中枢神経系障害の治療のための重要な薬剤であり,うつ病や神経変性疾患,パーキンソン病などの神経精神病の治療において役割を確立している。多くの良好な効力MAO阻害剤は,ハルミンとフェノチアジン化合物メチレンブルーの構造によって例証されるように,三環環系から成る。新規MAO阻害剤を発見する試みにおいて,30フェノチアジン,アントラキノン及び関連三環誘導体を選択し,ヒトMAO-A及びMAO-Bの潜在的阻害剤として評価した。結果は,一般に,三環化合物がMAO-Bイソ型上のMAO-Aの特異的阻害剤であることを示した。キニザリン(IC_50=0.065μM),2-クロロ-7-メトキシ-10H-フェノチアジン(IC_50=0.576μM)およびキサントン(IC_50=0.623μM)は最も強力なMAO-A阻害剤であり,一方,最も強力なMAO-B阻害は2-クロロ-7-メトキシ-10H-フェノチアジン(IC_50=1.34μM),1,2-ジアミノアントラキノン(IC_50=2.41μM)およびエモジン(IC_50=3.24μM)で記録された。これらの化合物は,さらなる前臨床評価と開発を受け,MAO阻害剤の将来の設計のための有望なリード化合物として役立つ可能性がある。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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酵素一般 , 薬物の合成

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