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J-GLOBAL ID：202202287900539630   整理番号：22A0975260

強力,選択的および脳浸透性オレキシン2受容体作動薬としてのTAK-925の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of TAK-925 as a Potent, Selective, and Brain-Penetrant Orexin 2 Receptor Agonist

著者 (21件)： Fujimoto Tatsuhiko (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Rikimaru Kentaro (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Fukuda Koichiro (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Sugimoto Hiromichi (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Masuda Kei (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Ohyabu Norio (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Banno Yoshihiro (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Tokunaga Norihito (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Kawamoto Tetsuji (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Tomata Yoshihide (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Kumagai Yasumi (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Iida Motoo (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Nagano Yoichi (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Yoneyama-Hirozane Mariko (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Shimizu Yuji (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Sasa Katsunori (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Ishikawa Takashi (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Yukitake Hiroshi (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Ito Mitsuhiro (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Aoyama Kazunobu (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan) ,  Matsumoto Takahiro (Research, Takeda Pharmaceutical Company Limited, Kanagawa, Japan)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 13  号： 3  ページ： 457-462  発行年： 2022年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： TAK-925,強力,選択的,および脳依存性オレキシン2受容体(OX2R)アゴニスト,[メチル(2R,3S)-3-((メチルスルホニル)-アミノ)-2-(((cis-4-フェニルシクロヘキシル)-オキシ)-メチル)-ピペリジン-1-カルボキシラート,16]を,ハイスループットスクリーニング(HTS)キャンペーンによって発見された化合物2の最適化を通して同定した。化合物16の皮下投与は,睡眠相中にマウスで覚醒促進作用を生じた。化合物16(TAK-925)は,ナルコレプシーおよび他の関連疾患の治療のために開発されている。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  *脳 ,  *受容体 ,  皮下投与 ,  マウス ,  *ペプチドホルモン ,  覚醒 ,  浸透率 ,  *神経ペプチド ,  ナルコレプシー
準シソーラス用語： ハイスループットスクリーニングアッセイ ,  *アゴニスト ,  *オレキシン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： オレキシン2受容体作動薬 ,  OX2R ,  TAK-925

分類 (5件)： 生理活性ペプチド  (EB08100U) ,  薬物学一般  (GV01010J) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  向精神薬の臨床への応用  (GW03110J)

タイトルに関連する用語 (6件)： 脳 ,  浸透性 ,  オレキシン ,  受容体 ,  作動薬 ,  発見