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J-GLOBAL ID:202202288438740715   整理番号:22A1090188

PD-L1陽性腫瘍のPETイメージングのための分子プローブとしてのAl[18F]-NOTA-IPB-PDL1Pの合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and biological evaluation of Al[18F]-NOTA-IPB-PDL1P as a molecular probe for PET imaging of PD-L1 positive tumors
著者 (10件):
資料名:
巻: 122  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: E0823A  ISSN: 0045-2068  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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PD-L1は,NSCLC,黒色腫,腎細胞癌,胃癌,肝細胞ならびに皮膚および種々の白血病,多発性骨髄腫などを含む様々な腫瘍で広く発現している。ここでは,腫瘍で発現するPD-L1を特異的に標的化する新規ペプチドイメージング剤(Al[18F]-NOTA-IPB-PDL1P)を設計した。18F-からのAl[18F]-NOTA-IPB-PDL1Pの全放射化学収率は20分以内で10~15%(補正放射化学収率)であり,Al[18F]-NOTA-IPB-PDL1Pの放射化学純度は>95%であり,モル活性は44.4~64.8GBq/μmolであった。pH7.4でのAl[18F]-NOTA-IPB-PDL1Pの親油性logP値は-1.768±0.007(n=3)であった。細胞取込実験では,HCT116とPC3細胞の両方がAl[18F]-NOTA-IPB-PDL1Pへの高い取込みを失いていた。生体内分布の結果は,Al[18F]-NOTA-IPB-PDL1Pの取り込みが腎臓,胆嚢および肺で高く,筋肉および脳で低いことを示した。in vivoマイクロPET研究では,HCT116とPC3腫瘍の両方がAl[18F]-NOTA-IPB-PDL1Pに対する高い取り込みを示し,腫瘍/筋肉(T/M)ラジオは120分でそれぞれ2.93と3.57であった。すべての結果は,Al[18F]-NOTA-IPB-PDL1Pが,高いPD-L1発現を有する腫瘍のPETイメージング剤になる可能性を有することを示す。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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酵素一般 

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