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J-GLOBAL ID：202202288531686572   整理番号：22A0976079

消化管内腸内病原菌を治療する1,2,4-オキサジアゾール抗菌剤の開発【JST・京大機械翻訳】

Development of 1,2,4-Oxadiazole Antimicrobial Agents to Treat Enteric Pathogens within the Gastrointestinal Tract

著者 (21件)： Pitcher Noel P. (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, Victoria, Australia) ,  Harjani Jitendra R. (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, Victoria, Australia) ,  Zhao Yichao (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, Victoria, Australia) ,  Jin Jianwen (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, Victoria, Australia) ,  Knight Daniel R. (School of Medical and Health Sciences, Edith Cowan University, Western Australia, Australia) ,  Knight Daniel R. (School of Biomedical Sciences, Faculty of Health and Medical Sciences, The University of Western Australia, Queen Elizabeth II Medical Centre, Western Australia, Australia) ,  Knight Daniel R. (Medical, Molecular and Forensic Sciences, Murdoch University, Western Australia, Australia) ,  Knight Daniel R. (Department of Microbiology, PathWest Laboratory Medicine, Queen Elizabeth II Medical Centre, Western Australia, Australia) ,  Li Lucy (Department of Microbiology & Immunology, Peter Doherty Institute for Infection and Immunity, The University of Melbourne, Victoria, Australia) ,  Putsathit Papanin (School of Medical and Health Sciences, Edith Cowan University, Western Australia, Australia) ,  Putsathit Papanin (School of Biomedical Sciences, Faculty of Health and Medical Sciences, The University of Western Australia, Queen Elizabeth II Medical Centre, Western Australia, Australia) ,  Putsathit Papanin (Medical, Molecular and Forensic Sciences, Murdoch University, Western Australia, Australia) ,  Putsathit Papanin (Department of Microbiology, PathWest Laboratory Medicine, Queen Elizabeth II Medical Centre, Western Australia, Australia) ,  Riley Thomas V. (School of Medical and Health Sciences, Edith Cowan University, Western Australia, Australia) ,  Riley Thomas V. (School of Biomedical Sciences, Faculty of Health and Medical Sciences, The University of Western Australia, Queen Elizabeth II Medical Centre, Western Australia, Australia) ,  Riley Thomas V. (Medical, Molecular and Forensic Sciences, Murdoch University, Western Australia, Australia) ,  Riley Thomas V. (Department of Microbiology, PathWest Laboratory Medicine, Queen Elizabeth II Medical Centre, Western Australia, Australia) ,  Carter Glen P. (Department of Microbiology & Immunology, Peter Doherty Institute for Infection and Immunity, The University of Melbourne, Victoria, Australia) ,  Baell Jonathan B. (School of Pharmaceutical Sciences, Nanjing Tech University, People’s Republic of China) ,  Baell Jonathan B. (Medicinal Chemistry, Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, Monash University, Victoria, Australia) ,  Baell Jonathan B. (Australian Translational Medicinal Chemistry Facility (ATMCF), Monash University, Victoria, Australia)
資料名： ACS Omega  (ACS Omega)
巻： 7  号： 8  ページ： 6737-6759  発行年： 2022年 
JST資料番号： W5044A  ISSN： 2470-1343  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 病原性細菌による胃腸(GI)管のコロニー形成は,ある種の潜在的に重篤で生命を脅かすヘルスケア関連感染症の発症のための重要な危険因子であるが,効果的な脱コロニー形成剤を開発する努力は,これまでほとんど成功していない。ここでは,GI管内の細菌病原体を標的化するため,低透過性官能基を有する抗微生物化合物の1,2,4-オキサジアゾールクラスの修飾を報告する。アナログ26aの第四アンモニウム官能性はCaco-2細胞単層で完全な不透過性をもたらすが,GI病原体と多剤耐性(MDR)に対する活性を保持することを確認した。ラットにおける経口投与後の低い化合物回収レベルが観察され,アナログが腸内の分解または代謝に感受性であり,将来の努力における最適化のための重要な領域を強調した。この研究は,1,2,4-オキサジアゾールクラスの修飾類似体が,結腸標的化抗菌剤の更なる開発に対し,可能性のあるリードになることを示す。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  細菌 ,  結腸 ,  *抗細菌薬 ,  抗微生物作用 ,  *腸 ,  ラット ,  感染症 ,  細胞増殖 ,  病原体 ,  第四アンモニウム ,  ターゲティング ,  多剤耐性 ,  Caco2細胞
準シソーラス用語： 官能基 ,  コロニー形成 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 腸  (EJ06040N) ,  微生物の生態  (EG03040J) ,  微生物の生化学  (EG03020N)

タイトルに関連する用語 (7件)： 消化管 ,  腸 ,  病原菌 ,  治療 ,  オキサジアゾール ,  抗菌剤 ,  開発