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J-GLOBAL ID：202202288579901758   整理番号：22A0973579

プロセスリスク軽減戦略に続くオキシム-オレフィン環状付加によるBACE1阻害剤E2609/E2071の合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of BACE1 Inhibitors E2609/E2071 via Oxime-Olefin Cycloaddition Following a Process Risk Mitigation Strategy

著者 (27件)： Kim Dae-Shik (Eisai Incorporated, Massachusetts, United States) ,  Yoshizawa Kazuhiro (API Research Japan, Pharmaceutical Science & Technology Core Function Units, Medicine Creation Center, Eisai Company, Limited, Japan) ,  Mitasev Branko (Eisai Incorporated, Massachusetts, United States) ,  Schnaderbeck Matthew (Eisai Incorporated, Massachusetts, United States) ,  Zhang Huiming (Eisai Incorporated, Massachusetts, United States) ,  Omori Masayuki (API Research Japan, Pharmaceutical Science & Technology Core Function Units, Medicine Creation Center, Eisai Company, Limited, Japan) ,  Kayano Akio (API Research Japan, Pharmaceutical Science & Technology Core Function Units, Medicine Creation Center, Eisai Company, Limited, Japan) ,  Nagai Mitsuo (API Research Japan, Pharmaceutical Science & Technology Core Function Units, Medicine Creation Center, Eisai Company, Limited, Japan) ,  Wakasugi Kazunori (API Research Japan, Pharmaceutical Science & Technology Core Function Units, Medicine Creation Center, Eisai Company, Limited, Japan) ,  Watanabe Yuzo (API Research Japan, Pharmaceutical Science & Technology Core Function Units, Medicine Creation Center, Eisai Company, Limited, Japan) ,  Benayoud Farid (Eisai Incorporated, Massachusetts, United States) ,  Suzuki Yuichi (Neurology Business Group, Eisai Tsukuba Research Laboratories, Tokodai, Japan) ,  Motoki Takafumi (Neurology Business Group, Eisai Tsukuba Research Laboratories, Tokodai, Japan) ,  Kaneko Toshihiko (Neurology Business Group, Eisai Tsukuba Research Laboratories, Tokodai, Japan) ,  Takaishi Mamoru (Neurology Business Group, Eisai Tsukuba Research Laboratories, Tokodai, Japan) ,  Ishida Tasuku (Neurology Business Group, Eisai Tsukuba Research Laboratories, Tokodai, Japan) ,  Takeda Kunitoshi (Neurology Business Group, Eisai Tsukuba Research Laboratories, Tokodai, Japan) ,  Kita Yoichi (Neurology Business Group, Eisai Tsukuba Research Laboratories, Tokodai, Japan) ,  Yamamoto Noboru (Eisai Europe Limited, United Kingdom) ,  Khan Afzal (Eisai Europe Limited, United Kingdom) ,  Dimopoulos Paschalis (Eisai Europe Limited, United Kingdom) ,  Farthing Christopher N. (Eisai Europe Limited, United Kingdom) ,  Hall Adrian (Eisai Europe Limited, United Kingdom) ,  Chanda Arani (Eisai Incorporated, Massachusetts, United States) ,  Lu Lily (Eisai Incorporated, Massachusetts, United States) ,  Bracke Markus (Eisai Incorporated, Massachusetts, United States) ,  Fang Francis G. (Eisai Incorporated, Massachusetts, United States)
資料名： Organic Process Research & Development  (Organic Process Research & Development)
巻： 26  号： 3  ページ： 804-816  発行年： 2022年 
JST資料番号： W1013A  ISSN： 1083-6160  CODEN： OPRDFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,プロセスリスク軽減戦略に続く前臨床段階から臨床段階までのE2609のプロセス開発について述べた。重要な特徴は,in situ IRでモニターしたターボGrignard反応,水中での[3+2]環状付加,in situ保護による化学選択的アミドカップリング,およびジフルオロメチル基をインストールするReformatsky/脱炭酸アプローチを含む。ここでは,E2071の安全でスケーラブルな製造に向けて,アルデヒドのトリフルオロメチル化のためのフロー反応プロセス,E2609のアナログを提示した。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： Grignard反応 ,  アルデヒド ,  脱炭酸 ,  アナログ系 ,  Reformatskii反応 ,  *環状付加 ,  プロセス開発
準シソーラス用語： トリフルオロメチル化 ,  リスク低減 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： BACE1阻害剤 ,  ターボGrignard反応 ,  [3+2]環状付加 ,  化学選択的アミドカップリング ,  Reformatsky反応 ,  流れ化学

分類 (1件)： 脂肪族カルボン酸エステル・カルボン酸無水物・酸ハロゲン化物・アシルペルオキシド  (CF03210P)

タイトルに関連する用語 (8件)： プロセス ,  リスク軽減 ,  戦略 ,  オキシム ,  オレフィン ,  環状付加 ,  BACE1 ,  阻害剤