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J-GLOBAL ID：202202289558674097   整理番号：22A1045808

チューブリン重合の潜在的阻害剤としてのアリールスルホナート部分を組み込んだ新規チオピラノ[2,3-d]チアゾール類の合成,生物学的評価および分子モデリング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, biological evaluation of novel thiopyrano[2,3-d]thiazoles incorporating arylsulfonate moiety as potential inhibitors of tubulin polymerization, and molecular modeling studies

著者 (3件)： Metwally Nadia Hanafy (Chemistry Department, Faculty of Science, Cairo University, Giza 12613, Egypt) ,  Badawy Mohamed Ahmed (Chemistry Department, Faculty of Science, Cairo University, Giza 12613, Egypt) ,  Okpy Doha Samir (Chemistry Department, Faculty of Science, Cairo University, Giza 12613, Egypt)
資料名： Journal of Molecular Structure  (Journal of Molecular Structure)
巻： 1258  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： B0948B  ISSN： 0022-2860  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アリールスルホナート部分を組み込んだ新しい一連のチオピラノ[2,3-d]1,3-チアゾール誘導体を合成し,1H NMR,13C NMR,MSおよびIRによって特性化した。合成した化合物6a-d,8a-t,10a-f,および11a,bを,乳腺(MCF7),上皮癌(Hela),ヒト前立腺癌(PC3),および肝細胞癌(HepG2)に関する4つのヒト癌細胞株に対する細胞毒性活性について評価した。化合物8dは,標準薬物ドキソルビシン(IC_50=4.17±0.2μM)と比較して,MCF7細胞株(IC_50=3.90±0.4μM)に対して高い抗癌活性を示した。さらに,化合物6aは,MCF7およびHela細胞株に対して,それぞれIC_50=5.38±0.6μMおよび7.63±0.8μMの標準的薬物ドキソルビシンに近い抗癌活性を有した。一方,化合物8bはIC_50=0.832±0.031μg/mlのチューブリン重合に対して阻害効果を示し,これは陽性対照Colchicin(IC_50=0.810±0.10)と類似していた。2,4-チアゾリジンジチオンコア中のアリールスルホナート部分は,構造活性相関(SAR)とドッキング研究に従って,標的化合物の抗癌活性に重要な影響を及ぼした。HepG2細胞において,化合物8bはG2/M期で細胞周期停止を引き起こし,アポトーシスを誘導した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  ドッキング ,  *重合 ,  抗腫瘍作用 ,  構造活性相関 ,  ヒト ,  細胞周期 ,  *チューブリン ,  化合物 ,  肝細胞癌 ,  前立腺腫瘍 ,  アポトーシス ,  HepG2細胞 ,  MCF7細胞
準シソーラス用語： 細胞株 ,  G2/M期 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： チオピラノ[23-d]_13-チアゾール類 ,  抗癌活性 ,  チューブリン重合 ,  分子ドッキング研究

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (8件)： チューブリン ,  重合 ,  阻害剤 ,  アリールスルホナート ,  チアゾール類 ,  生物学的評価 ,  分子モデリング ,  研究