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J-GLOBAL ID：202202289626226790   整理番号：22A0626308

COX陽性癌細胞系に対して選択的細胞毒性を有するメチル化コバルト-アルキン複合体の開発【JST・京大機械翻訳】

Development of methylated cobalt-alkyne complexes with selective cytotoxicity against COX-positive cancer cell lines

著者 (5件)： Baecker Daniel (Department of Pharmaceutical Chemistry, CMBI-Center for Molecular Biosciences Innsbruck, CCB-Center for Chemistry and Biomedicine, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innsbruck, Austria) ,  Sagasser Jessica (Department of Pharmaceutical Chemistry, CMBI-Center for Molecular Biosciences Innsbruck, CCB-Center for Chemistry and Biomedicine, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innsbruck, Austria) ,  Karaman Serhat (Department of Pharmaceutical Chemistry, CMBI-Center for Molecular Biosciences Innsbruck, CCB-Center for Chemistry and Biomedicine, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innsbruck, Austria) ,  Hormann Anton Amadeus (Department of Pharmaceutical Chemistry, CMBI-Center for Molecular Biosciences Innsbruck, CCB-Center for Chemistry and Biomedicine, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innsbruck, Austria) ,  Gust Ronald (Department of Pharmaceutical Chemistry, CMBI-Center for Molecular Biosciences Innsbruck, CCB-Center for Chemistry and Biomedicine, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innsbruck, Austria)
資料名： Archiv der Pharmazie  (Archiv der Pharmazie)
巻： 355  号： 2  ページ： e2100408  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0451A  ISSN： 0365-6233  CODEN： ARPMAS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アセチルサリチル酸(ASS)足場の3,4,5,または6位にメチル基を有する細胞毒性シクロオキシゲナーゼ(COX)阻害剤[(プロペ-2-イニル)-2-アセトキシベンゾアート]ジコバルトヘキサカルボニル(Co-ASS)の誘導体)をCOX-2に対する選択性増強を達成するために合成した。この修飾からCOX-2発現腫瘍に対するより高い特異性が期待され,COX-1仲介副作用が予防される。コバルト-アルキン錯体を,それらのCOX阻害および抗増殖特性ならびにそれらの細胞取込について試験した。メチル化は分離したCOX-1での効果を低下させたが,分離したCOX-2ではCo-ASSと比較してほぼ一定であった。細胞系では,新規化合物はシスプラチンよりもCOX陽性HT-29結腸癌細胞に対して優れた細胞毒性を示した。HT-29細胞(COX-1/COX-2=50/50)よりも明らかに少ないCOX酵素(COX-1/COX-2=50/1)を発現するT-24細胞における増殖抑制能の低下とCOX陰性MCF-7乳癌細胞における唯一の辺縁活性は,特に細胞取込がT-24細胞よりもMCF-7細胞において高いので,COX-2阻害を通してアラキドン酸カスケードの干渉を示した。これらの知見は,メチル化コバルト-アルキン錯体が,限られた白金系抗腫瘍剤に対する合理的な代替物として,更なる開発のための有望な可能性を有することを明らかに示している。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *メチル化 ,  抗腫瘍薬 ,  腫瘍 ,  *腫瘍細胞 ,  副作用 ,  増殖阻害 ,  細胞生理 ,  シスプラチン ,  *細胞毒性 ,  シクロオキシゲナーゼ ,  結腸腫瘍 ,  アラキドン酸カスケード ,  MCF7細胞 ,  脂肪酸 ,  芳香族カルボン酸 ,  フェノール類 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： メチル基 ,  細胞取込 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アセチルサリチル酸 ,  抗癌剤 ,  コバルト-アルキン錯体 ,  シクロオキシゲナーゼ ,  メチル置換基

分類 (3件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： アスピリン

タイトルに関連する用語 (6件)： 癌細胞 ,  細胞毒性 ,  メチル化 ,  コバルト ,  アルキン複合体 ,  開発