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J-GLOBAL ID：202202289852475512   整理番号：22A0732968

強力な抗腫瘍薬としてのフェニルスルホニルフロキサンとフェンスタチン誘導体の新規ハイブリッドの合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and biological evaluation of novel hybrids of phenylsulfonyl furoxan and phenstatin derivatives as potent anti-tumor agents

著者 (15件)： Huang Xin (Anhui Province Key Laboratory of Inflammation and Immune Diseases, School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Huang Xin (Department of Pharmacy, Maanshan People’s Hospital, Maanshan, 243009, Anhui Province, PR China) ,  Wang Yu-Shuang (Anhui Province Key Laboratory of Inflammation and Immune Diseases, School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Ma Duo (Anhui Province Key Laboratory of Inflammation and Immune Diseases, School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Wang Yuan-Yuan (Anhui Province Key Laboratory of Inflammation and Immune Diseases, School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Bian Shi-Da (Anhui Province Key Laboratory of Inflammation and Immune Diseases, School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Zhang Bo (Anhui Province Key Laboratory of Inflammation and Immune Diseases, School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Qiao Yu (Anhui Province Key Laboratory of Inflammation and Immune Diseases, School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  He Zi-Ran (The First Clinical Medical College, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Lv Meng (The First Clinical Medical College, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Cai Guo-Long (The First Clinical Medical College, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Wang Zi-Xuan (The First Clinical Medical College, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Liu Xue-Song (Anhui Province Key Laboratory of Inflammation and Immune Diseases, School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Shi Jing-Bo (Anhui Province Key Laboratory of Inflammation and Immune Diseases, School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China) ,  Liu Ming-Ming (Anhui Province Key Laboratory of Inflammation and Immune Diseases, School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui Province, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 230  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 既知の抗癌剤と一酸化窒素(NO)ドナーのハイブリダイゼーションは,癌治療における化学療法効果の改善および化学療法抵抗性を克服するための戦略として浮上している。本研究では,効率的なNOドナーとしてのフロキサン部分を,微小管干渉剤(MIA)であるフェンスタチンに導入し,一連のフロキサン系NO放出アリールフェノン誘導体の設計と合成を導いた。生物学的評価において,合成化合物はいくつかのヒト癌細胞株に対して中程度から強力な抗腫瘍活性を示した。それらの中で,化合物15hは,0.008~0.021μMの範囲のIC_50値で,化学感受性および耐性癌細胞系の両方に対して最も強力な活性を示した。さらなる機構的研究は,15hがチューブリン重合阻害とNO放出活性の両方を示す二機能性薬剤として作用し,強力な抗血管新生,コロニー形成阻害,細胞周期停止およびアポトーシス誘導効果を生じることを明らかにした。ヌードマウス異種移植モデルにおいて,15hは,低毒性でパクリタキセル耐性腫瘍増殖を有意に阻害し,特に化学耐性癌の治療に対する治療薬としての今後の前臨床評価に対する有望な可能性を示した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ドナー ,  誘導 ,  抗腫瘍作用 ,  *抗腫瘍薬 ,  *腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  ヒト ,  薬物療法 ,  一酸化窒素 ,  異種移植 ,  ヌードマウス ,  脂環式化合物 ,  脂肪酸 ,  芳香族カルボン酸 ,  酸素複素環化合物 ,  オレフィン化合物 ,  架橋化合物 ,  カルボン酸エステル ,  アミノアルコール ,  アミノカルボン酸 ,  第二アルコール ,  ヒドロキシ酸 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： 癌治療 ,  細胞周期停止 ,  アポトーシス誘導 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗腫瘍 ,  化学耐性 ,  NO放出 ,  微小管干渉剤 ,  アリールフェノン類

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： パクリタキセル ,  フロキサン

タイトルに関連する用語 (3件)： 抗腫瘍薬 ,  誘導体 ,  生物学的評価